Мы можем доставить Вам этот товар

Коплавикс таб.п.п.о. 100+75мг №28

Страна:
ФРАНЦИЯ
Производитель: 
Санофи-Авентис
Действующее вещество: 
Ацетилсалициловая кислота
от 1342.00 руб.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Адрес
График работы
м. Ленинский проспект
Ленинский пр-кт, д 34/1
Цена:
1342.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 9:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Сокол
Ленинградский пр-кт, д 69 с 2
Цена:
1361.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Фрунзенская
пр-кт Комсомольский, д 28
Цена:
1604.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 08:00 - 22:00 сб-вс: 09:00 - 21:00
Выбрать0 км
г Котельники, проезд 1-й Покровский, д 5 ТЦ "Мега-Белая Дача"
Цена:
1643.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-чт: 10:00 - 23:00 пт-вс: 10:00 - 24:00
Выбрать0 км
м. Речной вокзал
ул Флотская, д 50
Цена:
2124.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Серпуховская
ул Серпуховская Б., д 34-36 стр 3
Цена:
2124.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Щукинская
ул Академика Бочвара, д 15
Цена:
2124.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 08:00 - 22:00 сб-вс: 09:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Ботанический Сад
Лазоревый пр-д, д 1А к 3
Цена:
2231.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 8.00 - 23.00 пн-пт: 9.00 - 22.00
Выбрать0 км
м. Тушинская
ул Свободы, д 20
Цена:
2231.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Белорусская
1-я Тверская-Ямская, д 13
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 8:00 - 22:00 сб-вс: 9:00 - 21:00
Выбрать0 км
м. Белорусская
ул Лесная, д 5
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 8:00 - 00:00 сб-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. ВДНХ
пр-кт Мира, д 211
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. ВДНХ
ш Ярославское, д 2, к 2
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Водный стадион
ш Ленинградское, д 44
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Динамо
ул Расковой, д 12
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Киевская
ул Большая Дорогомиловская, д 10
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 8:00 - 22:00 сб-вс: 9:00 - 21:00
Выбрать0 км
м. Киевская
ул Киевская, д 2
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Китай-город
ул Маросейка, д 2/15 стр 1
Цена:
2280.00 руб.
В наличии больше
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Кунцевская
ул Красных Зорь, д 21
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Петровско-Разумовская
ш Дмитровское, д 108
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Полежаевская
ул Куусинена, д 6 к 2
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Славянский бульвар
Большой б-р, д 42, с 1
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 9:00 - 21:00
Выбрать0 км
м. Теплый Стан
ул Профсоюзная, д 129А (цокольный этаж)
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Теплый Стан
ул Профсоюзная, д 129А (1 этаж)
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Теплый Стан
п Коммунарка, ул Николо-Хованская, д 28, стр. 5
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 9:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Тургеневская
пл Тургеневская, д 2
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 08:00 - 22:00 сб-вс: 09:00 - 21:00
Выбрать0 км
м. Улица 1905 года
проезд Шмитовский, д 16 стр 2
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 8:00 - 23:00 сб-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Улица 1905 года
проезд Шмитовский, д 10/7
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Улица Скобелевская
ул Скобелевская, д 4
Цена:
2280.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Кутузовская
пр-кт Кутузовский, д 26 стр 1
Цена:
2709.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Пушкинская
ул Никитская М., д 2/1 стр 1
Цена:
2709.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
Одинцовский район, поселок Горки-10, д 23, ТЦ "Горка"
Цена:
2799.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 10:00 - 21:00
Выбрать0 км
м. Авиамоторная
ш Энтузиастов, д 12 к 2
Цена:
2799.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Полежаевская
проезд Берёзовой Рощи, д 8
Цена:
2799.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Пушкинская
ул Тверская, д 22
Цена:
2799.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 08:00 - 23:00 сб-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км
м. Славянский бульвар
ул Веерная, д 7 к 1
Цена:
2799.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
круглосуточно
Выбрать0 км
м. Чистые пруды
ул Покровка, д 11
Цена:
2799.00 руб.
В наличии менее
3 шт
Можно забрать через
3 часа
пн-пт: 08:00 - 22:00 сб-вс: 10:00 - 22:00
Выбрать0 км

Коплавикс таб.п.п.о. 100+75мг №28

Коплавикс®

Представительство Акционерного общества «Санофи-авентис груп» (Франция)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 75 мг; блистер 7, пачка картонная 4; № ЛП-000163, 2011-01-13 от Sanofi Pharma Bristol-Mayers Squibb SNC (Франция); производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Латинское название

Coplavix

Действующее вещество

Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел*(Acidum acetylsalicylicum+Clopidogrelum)

АТХ:

B01AC30 Ингибиторы агрегации тромбоцитов в комбинации

Фармакологическая группа

Антиагрегантное средство [Антиагреганты в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
I74 Эмболия и тромбоз артерий
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные двояковыпуклые светло-розового цвета, с гравировкой «С75» на одной стороне и «А100» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиагрегационное.

Фармакодинамика

Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Его активный метаболит необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7–10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

В связи с тем, что образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы цитохрома P450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно достаточное ингибирование агрегации тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия. АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования ЦОГ-1, вследствие этого уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

АСК не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на коллагениндуцированную агрегацию тромбоцитов.

Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с АСК (по сравнению с приемом только одной АСК) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне сосудов ЦНС или смерти от сосудистых причин, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.

Преимущество приема клопидогрела в сочетании с АСК по сравнению с приемом АСК в сочетании с плацебо выявлялось рано и сохранялось на протяжении всего периода исследования (до 5 лет). Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, было в основном обусловлено бóльшим уменьшением частоты инсультов.

Риск развития инсульта любой степени тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с АСК снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболий вне сосудов ЦНС или смерти от сосудистых причин. Кроме этого, применение клопидогрела в сочетании с АСК уменьшало общее количество дней госпитализации по поводу сердечно-сосудистой патологии.

Фармакокинетика

Всасывание

Клопидогрел. При однократном и курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается в кишечнике.

Средние Cmax неизмененного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2–2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 мин после его однократного приема. По данным экскреции метаболитов клопидогрела почками, его абсорбция составляет примерно 50%.

АСК. После всасывания АСК подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты, Cmax которой в плазме крови достигаются через 1 ч после приема АСК. Благодаря быстрому гидролизу, через 1,5–3 ч после приема внутрь препарата Коплавикс® АСК в плазме крови практически не определяется.

Распределение

Клопидогрел. In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (на 98 и 94% соответственно), и данная связь in vitro является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л.

АСК

АСК слабо связывается с белками плазмы крови и имеет небольшой Vd (10 л). Ее метаболит  — салициловая кислота — хорошо связывается с белками плазмы крови, но ее связь с белками плазмы крови зависит от ее концентрации в плазме крови (нелинейная связь). При низких концентрациях (<100 мкг/мл) около 90% салициловой кислоты связывается с альбумином плазмы крови. Салициловая кислота хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая ЦНС, грудное молоко и ткани плода.

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется по двум метаболическим путям. Первый путь — метаболизм осуществляется с помощью ферментов (эстераз), что приводит к гидролизу с образованием неактивного метаболита — производного карбоксильной кислоты (составляет 85% от циркулирующих в системном кровотоке метаболитов); второй путь — метаболизм с помощью нескольких изоферментов системы цитохрома P450. При этом вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом.

Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов.

После приема нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг Cmax активного метаболита в 2 раза превышает таковую после приема в течение 4 дней поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг, при этом его Cmax составляет приблизительно 30–60 мин после приема клопидогрела.

АСК при приеме в сочетании с клопидогрелом быстро подвергается гидролизу в плазме крови до салициловой кислоты с T1/2, составляющим 0,3–0,4 ч для доз АСК 75–100 мг. Салициловая кислота главным образом подвергается конъюгации в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенольного глюкуронида и ацильного глюкуронида, а также большого количества второстепенных метаболитов.

Выведение

Клопидогрел. В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14С-меченого клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется почками и приблизительно 46% — через кишечник. После однократного приема внутрь дозы 75 мг T1/2 клопидогрела составляет примерно 6 ч. После однократного и курсового приема клопидогрела T1/2 основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 ч.

АСК. При приеме препарата Коплавикс® салициловая кислота имеет T1/2 из плазмы крови, приблизительно составляющий 2 ч. Метаболизм салицилата является насыщаемым, и общий клиренс снижается при более высоких сывороточных концентрациях вследствие ограниченной способности печени к образованию салицилуровой кислоты и фенольного глюкуронида. После приема токсических доз АСК (10–20 г) плазменный T1/2 может увеличиваться до 20 ч. При высоких дозах АСК элиминация салициловой кислоты соответствует кинетике нулевого порядка (т.е. скорость элиминации зависит от концентрации в плазме крови) с T1/2, составляющим 6 ч или больше. Почечная экскреция неизмененного активного вещества зависит от рН мочи. При повышении рН более 6,5 почечный клиренс свободного салицилата увеличивается с <5 до >80%. После приема терапевтических доз в моче обнаруживается приблизительно 10% принятой дозы в виде салициловой кислоты, 75% принятой дозы в виде салицилуровой кислоты, 10% принятой дозы — в виде фенольных глюкуронидов и 5% принятой дозы — в виде ацильных глюкуронидов.

Фармакогенетика

С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит  — 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo (in vitro исследование агрегации тромбоцитов в крови, взятой у пациента, принимавшего клопидогрел внутрь, т.е. после метаболизма клопидогрела в организме) варьируют в зависимости от генотипа изофермента СYP2C19.

Аллель гена изофермента CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной рас (99%). Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов изоферментов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациент с низкой активностью изофермента CYP2C19 будет иметь два указанных выше аллеля гена с потерей функции. Опубликованные частоты встречаемости в общих популяциях людей с фенотипом с низкой активностью изофермента CYP2C19 составляют: у европеоидов — 2%, негроидов — 4% и китайцев — 14%. Для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента СYP2C19 существуют соответствующие тесты.

По данным перекрестного исследования (40 здоровых добровольцев) и мета-анализа шести исследований (335 здоровых добровольцев, принимавших клопидогрел), в которые входили здоровые добровольцы с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента СYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) (индуцированной АДФ) у здоровых добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента СYP2C19 выявлено не было. У здоровых добровольцев с низкой активностью изофермента СYP2C19 экспозиция активного метаболита снижалась по сравнению со здоровыми добровольцами с высокой активностью изофермента СYP2C19.

Когда добровольцы с низкой активностью изофермента СYP2C19 принимали клопидогрел по схеме: 600 мг — нагрузочная доза/150 мг — поддерживающая доза (600/150 мг), экспозиция активного метаболита была выше, чем при приеме клопидогрела по схеме: 300/75 мг. Кроме этого, ИАТ было подобно таковому в группах пациентов, получающих клопидогрел с более высокой интенсивностью метаболизма с помощью изофермента CYP2C19, принимавших клопидогрел по схеме: 300/75 мг. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы (пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19) пока не установлен. Это связано с тем, что проведенные до настоящего времени клинические исследования не имели достаточного объема выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.

Отдельные группы пациентов

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

Пациенты пожилого возраста. У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекция дозы для лиц пожилого возраста.

Дети и подростки. Данные отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек. После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина — от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, принимавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции печени. После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Этническая принадлежность. Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются ограниченные литературные данные по их распространенности среди представителей монголоидной расы для оценки клинического значения влияния генотипов изофермента CYP2C19 на клинические исходы. На основании фармакокинетики и особенностей метаболизма обоих активных веществ препарата Коплавикс®, между ними не ожидаются клинически значимые фармакокинетические взаимодействия.

Показания препарата Коплавикс®

Этот комбинированный препарат показан для применения у пациентов, которые уже получают одновременно клопидогрел и АСК (см. «Способ применения и дозы»).

Предотвращение атеротромботических осложнений:

взрослые пациенты с острым коронарным синдромом:

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

- c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия):

взрослые пациенты с фибрилляцией предсердий (мерцательная аритмия), которые имеют как минимум 1 фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из действующих или вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин) — из-за содержания в составе препарата АСК);

острое кровотечение, например кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

бронхиальная астма, индуцируемая приемом салицилатов и других НПВП; синдром бронхиальной астмы, ринита и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, гиперчувствительность к НПВП (из-за содержания в составе препарата АСК);

мастоцитоз, при котором применение АСК может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности, включая развитие шока, с гиперемией кожных покровов, снижением АД, тахикардией и рвотой (из-за содержания в составе препарата АСК);

редкие наследственные нарушения переносимости галактозы с дефицитом лактазы или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы;

беременность;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью: умеренная печеночная недостаточность (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при которой возможна предрасположенность к кровотечениям (ограниченный клинический опыт применения); почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина 60–30 мл/мин) (ограниченный клинический опыт применения); травмы, хирургические вмешательства, включая инвазивные кардиологические процедуры или хирургические вмешательства (см. «Особые указания»); заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений, особенно внутриглазных или желудочно-кишечных (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, симптомы нарушений со стороны верхних отделов ЖКТ); недавно перенесенное преходящее нарушение мозгового кровообращения или ишемический инсульт (см. «Особые указания»); одновременное применение НПВП, в т.ч., селективных ингибиторов ЦОГ-2 (см. «Взаимодействие»); одновременное применение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и тромболитических препаратов (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»); бронхиальная астма и аллергия в анамнезе (повышенный риск развития аллергических реакций на АСК); подагра, гиперурикемия (АСК, в т.ч. и в низких дозах, повышает концентрацию мочевой кислоты в крови); пациенты с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D9 (см. «Фармакокинетика», подраздел Фармакогенетика, «Способ применения и дозы», «Особые указания»); пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за риска развития гемолиза) (см. «Побочные действия», «Особые указания»); одновременное применение метотрексата в дозе более 20 мг/нед (см. «Взаимодействие»); наличие указаний в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, празугрел) (возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций, см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В качестве меры предосторожности препарат Коплавикс® не следует принимать в течение первых двух триместров беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения клопидогрелом в комбинации с АСК. В связи с наличием в составе препарата АСК, он противопоказан в III триместре беременности. Исследования на животных не выявили у клопидогрела ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

Однако достаточных по объему и контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. У АСК было установлено наличие тератогенного действия, хотя в клинических исследованиях было установлено, что дозы АСК до 100 мг/сут, ограниченно применяемые в акушерстве и требующие специализированного мониторинга, показали себя безопасными.

Грудное вскармливание в случае лечения препаратом Коплавикс® следует прекратить, т.к. установлено, что АСК выделяется в грудное молоко, а исследования на крысах показали, что клопидогрел и/или его метаболиты также экскретируются в молоко лактирующих крыс. Выделяется или нет клопидогрел в женское грудное молоко, неизвестно.

Побочные действия

Безопасность клопидогрела в клинических исследованиях была изучена более чем у 44000 пациентов, в т.ч. более чем у 12000 пациентов, принимавших его в течение года или более, и у 30000 пациентов, принимавших одновременно клопидогрел и АСК; в клиническом исследовании CURE безопасность клопидогрела в сочетании с АСК была оценена у более 6200 пациентов, принимавших их в течение 1 года и более.

Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты (НЭ), наблюдавшиеся в пяти больших клинических исследованиях: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE A и при постмаркетинговом применении комбинации клопидогрел + АСК, клопидогрела в монотерапии и АСК в монотерапии.

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто >10%; часто >1 и <10%; нечасто >0,1 и <1%; редко >0,01 и <0,1%; очень редко <0,01%; частота неизвестна — определить частоту возникновения НЭ по имеющимся данным не представляется возможным.

Условные обозначения. 1НЭ, которые наблюдались при применении комбинации клопидогрела и АСК. 2НЭ, которые наблюдались при применении клопидогрела. 3НЭ, которые наблюдались при применении АСК.

Геморрагические нежелательные явления (пурпура/кровоподтеки; носовые кровотечения; гематурия; кровоизлияния в ткани кожи, кости и мышцы; гематомы; кровоизлияния в полость суставов (гемартрозы), конъюнктиву, во внутренние среды и сетчатую оболочку глаза; кровотечения из дыхательных путей, кровохарканье; кровотечения из операционной раны; внутричерепные кровоизлияния (геморрагические инсульты); кровотечения из ЖКТ, забрюшинные кровоизлияния и др.) Кровотечения и кровоизлияния были наиболее часто наблюдавшимися нежелательными явлениями в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата, главным образом они возникали в течение 1-го мес лечения: часто — большие кровотечения1 (угрожающие жизни кровотечения, требующие переливания 4 и более единиц крови; другие большие кровотечения, требующие переливания 2–3 единиц крови; не угрожающие жизни большие кровотечения (по данным исследования COMMIT частота развития больших нецеребральных кровотечений и внутричерепных кровоизлияний была «нечасто»)1; малые кровотечения (по данным исследования ACTIVE-A частота развития малых кровотечений была «очень часто»)1, кровотечения в месте пункции сосудов1,2; кровоподтеки2; гематомы2. Частота больших кровотечений при применении комбинации клопидогрел + АСК зависела от дозы АСК (<100 мг — 2,6%; 100–200 мг — 3,5%, >200 мг — 4,9%), так же, как и их частота при применении одной АСК (<100 мг — 2%, 100–200 мг — 2,3%, >200 мг — 4%). У пациентов, прекративших лечение более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащение случаев больших кровотечений в течение 7 дней после этого вмешательства (4,4%  — при приеме клопидогрела + АСК против 5,3% — при приеме одной АСК). У пациентов, остававшихся на антиагрегантной терапии в течение последних пяти дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих кровотечений после вмешательства составляла 9,6% (клопидогрел + АСК) и 6,3% (одна АСК); нечасто — кровотечения с летальным исходом1; угрожающие жизни кровотечения (кровотечения со снижением гемоглобина крови более чем на 5 г/дл (по данным клинического исследования CLARITY, частота их развития была «часто»)1; кровотечения, требующие хирургического вмешательства1; внутричерепные кровоизлияния (геморрагические инсульты) (по данным клинического исследования CLARITY частота их развития была «часто»)1; кровотечения, требующие введения инотропных препаратов)1; тяжелые кровотечения (наиболее часто наблюдались пурпура, носовые кровотечения; реже встречались гематурия и внутриглазные кровоизлияния, главным образом конъюнктивальные2); редко — внутриглазные кровоизлияния со значительным ухудшением зрения1, забрюшинные кровоизлияния1; частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — серьезные случаи кровотечений2, главным образом кровоизлияний в ткани кожи2, кости, мышцы и полость суставов (гемартроз)2, в глазные ткани (конъюнктивальные, во внутренние среды и сетчатую оболочку глаза)2, кровотечения из дыхательных путей2, кровохарканье2, носовые кровотечения2, гематурия2, кровотечения из операционной раны2; внутричерепные кровоизлияния3, включая случаи со смертельным исходом3, особенно у пациентов пожилого возраста; другие случаи кровотечений со смертельным исходом (в частности кровотечения из ЖКТ и забрюшинные кровоизлияния)2.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови1, тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в периферической крови <80·109/л, но >30·1091; лейкопения1; уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови1, эозинофилия1, удлинение времени кровотечения1; редко — нейтропения1, включая тяжелую нейтропению (<0,451·109/л)1. Хотя риск миелотоксического действия при применении клопидогрела является достаточно низким, его возможность следует учитывать, когда у пациента, принимающего клопидогрел, развивается лихорадка и другие инфекционные проявления; очень редко — апластическая анемия1, тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в периферической крови <30·1091; частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — тромбоцитопения3, гемолитическая анемия у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы3, агранулоцитоз2,3; апластическая анемия2,3/панцитопения2,3, бицитопения3, нарушения костномозгового кроветворения3, нейтропения3, лейкопения3, гранулоцитопения3, анемия1, приобретенная гемофилия А2, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)2.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто — головная боль1, головокружение1 и парестезии1; редко — вертиго1; частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — изменения вкусовых ощущений2.

Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные кровотечения1, диспепсия1, абдоминальные боли1, диарея1; нечасто — тошнота1, гастрит1, метеоризм1, запор1, рвота1, язва желудка1 и язва двенадцатиперстной кишки1; частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — колит2,3 (включая язвенный или лимфоцитарный колит)2, панкреатит2, стоматит2, эзофагит3, ульцерация/перфорация пищевода3, эрозивный гастрит3, эрозивный дуоденит3, язва или язвенная перфорация желудка и/или двенадцатиперстной кишки3, симптомы поражения верхних отделов ЖКТ, такие как гастралгия3 (см. «Особые указания»), язвы тонкого кишечника (тощая и подвздошная кишка)3 и толстого кишечника (ободочная и прямая кишка)3, перфорация кишечника3 (эти реакции могут сопровождаться или не сопровождаться кровотечением и могут возникать при применении любой дозы АСК, а также у пациентов, как имеющих предостерегающие симптомы и анамнез серьезных желудочно-кишечных осложнений, так и их не имеющих); острый панкреатит, являющийся проявлением реакции гиперчувствительности на ацетилсалициловую кислоту3.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — гепатит (неинфекционной природы)2, острая печеночная недостаточность2, повышение активности «печеночных» ферментов3, поражение печени, главным образом гепатоцеллюлярное3, хронический гепатит3.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь1, зуд1; частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — макулезно-папулезная, эритематозная или эксфолиативная кожная сыпь2, крапивница2, зуд2, ангионевротический отек2, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)2, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)2, экзема2 плоский лишай2, фиксированная кожная сыпь (единичные или множественные изменения кожи, обычно в виде эритематозных бляшек округлой или овальной формы, появляющихся в одном и том же месте при очередном приеме препарата)3.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): анафилактоидные реакции2, сывороточная болезнь2, перекрестные реакции гиперчувствительности с другими тиенопиридинами (такими как тиклопидин, празугрел)2 (см. «Особые указания»), анафилактический шок3, усиление симптомов пищевой аллергии3.

Нарушения психики: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — спутанность сознания2, галлюцинации2.

Со стороны сосудов: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — васкулит2,3, включая пурпуру Шенлейн-Геноха3, снижение АД2.

Со стороны сердца: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром), обусловленный реакцией гиперчувствительности на АСК3.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — бронхоспазм2, интерстициальный пневмонит2, эозинофильная пневмония2, некардиогенный отек легких при хроническом приеме препарата, связанный с реакцией гиперчувствительности3.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — артралгия2, артрит2, миалгия2.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — гломерулопатия, включая гломерулонефрит2, острое нарушение функции почек (особенно у пациентов с существовавшей ранее почечной недостаточностью, декомпенсацией ХСН, нефритическим синдромом или у пациентов, одновременно принимающих диуретики)3, почечная недостаточность3.

Общие расстройства: частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения) — лихорадка2.

Со с?

Показать больше

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества:  
клопидогрела гидросульфат в форме II 97,875 мг
(в пересчете на клопидогрел — 75 мг)  
ацетилсалициловая кислота 100 мг
вспомогательные вещества  
ядро: маннитол — 68,925 мг; макрогол 6000 — 34 мг; МКЦ — 144,764 мг; гипролоза низкозамещенная — 19,567 мг; касторовое масло гидрогенизированное — 3,3 мг; стеариновая кислота — 1,161 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,631 мг; крахмал кукурузный — 11,111 мг  
оболочка пленочная: Opadry® розовый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172) — 20 мг; воск карнаубский — следы  

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Острый коронарный синдром (ОКС). Лечение начинают как можно раньше после появления симптомов. Прием препарата Коплавикс® начинают после приема однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК в виде отдельных препаратов, а именно клопидогрел — в дозе 300 мг и АСК — в дозах 75–325 мг/сут, а при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST — в сочетании с тромболитиками или без них. Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-му мес лечения. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 мес. У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение следует продолжать не менее 4 нед.

Фибрилляция предсердий. Препарат Коплавикс® следует принимать 1 раз в сутки, после начала лечения клопидогрелом в дозе 75 мг и АСК в дозе 100 мг в виде отдельных препаратов.

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19

Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз клопидогрела (600 мг — нагрузочная доза, затем — 150 мг 1 раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. «Фармакокинетика»). Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента СYP2C19.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность у детей до настоящего времени не установлена.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Терапевтический опыт применения препарата ограничен применением у пациентов с умеренно выраженными заболеваниями печени, которые могут иметь склонность к развитию геморрагического диатеза. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Пациенты с почечной недостаточностью. Имеется ограниченный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Коплавикс таб.п.п.о. 100+75мг №28

Препарат отсутствует в настоящий момент, но мы можем заказать его для Вас!
Закрыть
Уважаемый клиент! Запрошенного товара, к сожалению, сейчас нет в аптеках. Мы можем запросить поставщиков и доставить в удобную для Вас аптеку. Если Вы хотите заказать этот препарат, пожалуйста, выберете аптеку, укажите необходимое количество товаров и оставьте свой телефон. После того, как мы найдем нужный товар, с Вами будет согласована его стоимость и срок поставки. Если у Вас остались любые вопросы, Вы можете написать в чат онлайн-консультанту или позвонить в справочную службу.
Добавить
Ещё товары из категории сердечно-сосудистые средства
0

Ваша корзина пуста

В корзине
0
Оформить заказ