Экселон

Показания

После приема внутрь ривастигмин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. При накожном применении (ТТС) абсорбируется медленно. После применения первой дозы Cmax в плазме достигается через 10-16 ч.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ.

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется, главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP226-90). После приема внутрь T1/2 составляет 1 ч ; при накожном применении применении T1/2 составляет 3.4 ч после удаления ТТС.

Ривастигмин выводится главным образом почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Через кишечник выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.

Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.

Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Лекарственное взаимодействие

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.

Существует возможность возникновения совокупного влияния ривастигмина и метоклопрамида на экстрапирамидную систему. Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендовано.

Учитывая фармакодинамические характеристики ривастигмина, следует избегать одновременного применения его с другими холиномиметиками в связи с возможностью развития их совокупного действия. Ривастигмин может влиять на действие холиноблокаторов (например, оксибутинина, толтеродина).

При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе средства для анестезии. При необходимости перед проведением анестезии возможно уменьшение дозы ривастигмина или временная остановка терапии.

При одновременном применении ривастигмина с бета-адреноблокаторами (включая атенолол) было отмечено синергическое взаимодействие, приводившее к развитию брадикардии, что, в свою очередь может стать причиной синкопальных состояний. Несмотря на то, что одновременное применение с кардиоселективными бета-адреноблокаторами связано с наибольшим риском развития таких эффектов, данные нежелательные явления отмечались также и у пациентов, получавших и другие препараты данной группы.

У пациентов, принимающих никотин, отмечалось увеличение всасывания ривастигмина на 23% при применении внутрь.

Капсулы непрозрачные, размер №2, с крышечкой красного и корпусом оранжевого цвета, с маркировкой на корпусе "EXELON 6 mg" красными чернилами радиально; содержимое капсул - порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 6 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Режим дозирования

Применяют внутрь и накожно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата; контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения лекарственной формы ТТС; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов с СССУ или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, при обструкции мочевыводящих путей, судорогах, у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов, поскольку нельзя исключить более высокую чувствительность к воздействию ривастигмина у данной категории больных.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

Вследствие увеличения экспозиции ривастигмина у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно подбирать дозу ривастигмина у данной категории пациентов, из-за повышенного риска развития дозозависимых нежелательных явлений.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека в настоящее время не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Вследствие увеличения экспозиции ривастигмина у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести, рекомендуется тщательно подбирать дозу ривастигмина у данной категории пациентов, из-за повышенного риска развития дозозависимых нежелательных явлений.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью