Кардионат

В комплексной терапии: ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда.

В комплексной терапии: нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность).

В комплексной терапии: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

Сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов).

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комплексной специфической терапии).

После внутривенного введения максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается сразу после его введения. Данных о биодоступности препарата после внутримышечного введения нет. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3–6 часов.

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, ингибирует бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез картинина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкартинина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина увеличивается синтез гамма-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет фармакологические эффекты мельдония — повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту развития приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность при в/в введении — 100%. C_max в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т_1/2 зависит от дозы и составляет 3–6 ч. Следовые количества мельдония длительно сохраняются в системном кровотоке и форменных элементах крови.

После приема быстро всасывается, биодоступность — 78%, T_mах в плазме крови составляет 1–2 ч. Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т_1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3–6 ч. Следовые количества мельдония длительно сохраняются в организме.

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных лекарственных препаратов, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа‑адреноблокаторами, гипотензивными лекарственными средствами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): внутривенно (в/в) по 0,5–1 г (5–10 мл раствора для инъекций 100 мг/1 мл) 1 раз в сутки, затем переходят на прием препарата внутрь.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии): в/в по 0,5–1 г (5–10 мл раствора для инъекций) 1 раз в сутки; курс лечения — 10–14 дней, затем переходят на прием препарата внутрь.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда: в/в по 0,5–1 г (5–10 мл раствора для инъекций) 1 раз в сутки или в/м по 0,5 г 1–2 раза в сутки; курс лечения — 10–14 дней, затем переходят на прием препарата внутрь.

Нарушение мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии): острая фаза — в/в по 500 мг (5 мл раствора для инъекций) 1 раз в сутки в течение 10 дней, затем возможен переход на пероральный прием; хронические нарушения мозгового кровообращения: в/м по 500 мг (5 мл раствора для инъекций) 1 раз в сутки; курс лечения 10–14 дней, затем возможен переход на прием препарата внутрь.

Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки (в комплексной терапии): парабульбарно по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней.

Физические и умственные перегрузки: в/в по 0,5 г (5 мл раствора для инъекций) 1 раз в сутки; курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 недели.

Абстинентный алкогольный синдром: в/в по 500 мг (5 мл раствора для инъекций) 2 раза в сутки; курс лечения — 7–10 дней.

Симптомы

Снижение артериального давления, головная боль, тахикардия, головокружение, общая слабость.

Лечение — симптоматическое.

-        Повышенная чувствительность к препарату;

-        повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);

-        беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания печени и/или почек.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Отпускают по рецепту.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы

Нет данных о неблагоприятном воздействии мельдония на скорость психомоторных реакции.

Редко — аллергические реакции (покраснение, кожная сыпь, зуд, отек), диспепсия, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, возбуждение.

Очень редко — эозинофилия, общая слабость.

• E63 - Другие виды недостаточности питания
• F10.3 - Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением алкоголя. Абстинентное состояние
• I20 - Стенокардия [грудная жаба]
• H44.8 - Другие болезни глазного яблока
• H35.9 - Болезнь сетчатки неуточненная
• H36.8 - Другие ретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках
• H36.0 - Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
• H35.6 - Ретинальное кровоизлияние
• H34 - Окклюзии сосудов сетчатки
• R07.2 - Боль в области сердца
• I50.0 - Застойная сердечная недостаточность
• I64 - Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
• I67 - Другие цереброваскулярные болезни
• Z54.0 - Состояние выздоровления после хирургического вмешательства
• Z73.6 - Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
мельдония дигидрат* 100 мг 500 мг,
 что соответствует содержанию мельдония 80.2 мг 401 мг

* триметилгидразиния пропионата дигидрат (в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги).

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.