Клиндацин

Бактериальный вагиноз.

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз в сутки (в виде суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30% (6–70%) введенной дозы клиндамицина всасывается в системный кровоток, при этом средняя площадь под кривой «концентрация-время» составляет 3,2 мкг•ч/мл (0,42–11 мкг•ч/мл). Сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 5 ч (1–10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3‑й день терапии в среднем 0,27 мкг/мл (0,03–0,67 мкг/мл). В среднем период полувыведения составляет 11 ч (4–35 ч). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее, чем при введении терапевтических доз внутрь или внутривенно.

Применение у пожилых пациентов

В клинических исследованиях вагинальных свечей клиндамицина участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами.

Механизм действия

После применения биологически неактивный клиндамицина фосфат быстро гидролизуется в плазме крови до активного клиндамицина. Клиндамицин представляет собой линкозамидный антибиотик, подавляющий синтез бактериального белка. Он связывается с 50S рибосомальной субъединицей и влияет на процессы сборки и трансляции полипептидных цепей. В обычных дозах клиндамицин проявляет бактериостатическую активность in vitro.

Клиндамицин в первую очередь обладает бактериостатическим действием, но при высоких концентрациях может оказывать бактерицидное действие. Механизм действия клиндамицина в сочетании с примахином на Pneumocystis jiroveci неизвестен.

Микробиология

Эффективность клиндамицина зависит от времени, в течение которого его уровень выше МПК в отношении возбудителя.

Резистентность. Резистентность к клиндамицину чаще всего возникает из-за мутаций в месте связывания антибиотика с рРНК или метилирования специфических нуклеотидов в 23S РНК 50S субъединице рибосомы. Эти изменения могут определять in vitro перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам B (фенотип MLS_B). Иногда резистентность возникает из-за изменений в рибосомальных белках. Резистентность к клиндамицину может индуцироваться макролидами в бактериальных изолятах, устойчивых к макролидам. Индуцируемая резистентность может быть продемонстрирована дисковым тестом (тест D-зоны) или разведением в бульоне. Менее часто встречающиеся механизмы резистентности включают модификацию антибиотика и его активный отток. Между клиндамицином и линкомицином существует полная перекрестная резистентность. Как и в случае со многими антибиотиками, частота случаев резистентности зависит от вида бактерий и географического района. Частота случаев резистентности к клиндамицину выше среди метициллинрезистентных стафилококков и штаммов пневмококков, устойчивых к пенициллину, чем среди микроорганизмов, чувствительных к этим ЛС.

Пограничные значения. Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и требуются локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости требуется экспертная оценка, когда местная распространенность резистентности такова, что польза от применения антибиотика, по крайней мере при некоторых типах инфекций, сомнительна. В частности, при тяжелых инфекциях или неэффективности терапии рекомендуется микробиологический диагноз с подтверждением возбудителя и его чувствительности к клиндамицину.

Резистентность обычно определяется критериями интерпретации чувствительности (пограничные значения), установленными институтом клинических и лабораторных стандартов (CLSI) или Европейским комитетом по тестированию чувствительности к противомикробным средствам (EUCAST) для систематически применяемых антибиотиков.

Для оценки значимости антибиотической активности in vitro против видов бактерий, необходимо сравнивать МПК в отношении данного организма с установленными для интерпретации чувствительности пограничными значениями для этого антибиотика. Пограничные значения по CLSI для соответствующих микроорганизмов приведены ниже.

Таблица 1

Критерии интерпретации тестов на чувствительность к клиндамицину по CLSI

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.

Интравагинально.

Перед применением один суппозиторий освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория, вводят во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже, в положении лежа на спине, подтянув колени к груди.

Рекомендуемая доза: один суппозиторий, предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд.

При интравагинальном применении Клиндацин суппозитории вагинальные возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций.

Симптомы

Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее.

–      Гиперчувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому из вспомогательных веществ.

–      У пациентов с антибиотик-ассоциированным колитом в анамнезе.

–      Возраст до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют).

Беременность

Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в 1 триместре беременности не проводилось, поэтому Клиндацин суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери.

При применении клиндамицина интравагинально во II и III триместре беременности увеличение частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Аномальные роды имели место у 1,1% женщин по сравнению с 0,5% в группе плацебо, если Клиндацин суппозитории вагинальные применялся во II триместре в течение 7 дней. Применение препарата во II–III триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке в концентрации <0,5–3,8 мкг/мл после системного применения.

Клиндамицин обладает потенциальной способностью оказывать нежелательные эффекты на микрофлору желудочно-кишечного тракта у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, такие как диарея или кровь в кале, или сыпь. Если кормящей матери требуется применение клиндамицина перорально или внутривенно, это не является причиной для прекращения грудного вскармливания, но можно отдать предпочтение альтернативному лекарственному препарату. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую необходимость применения клиндамицина у матери и любые потенциальные нежелательные эффекты, связанные с клиндамицином или основным заболеванием матери, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Отпускают без рецепта.

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия.

Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание).

Не рекомендуется применение препарата Клиндацин суппозитории вагинальные в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата Клиндацин суппозитории вагинальные может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000; частота неизвестна: невозможно оценить на основании имеющихся данных.

• N76 - Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
• N77.1 - Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Суппозитории вагинальные белого или белого с желтоватым оттенком цвета, цилиндроконической формы; на продольном срезе отсутствуют вкрапления; допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

1 супп.
клиндамицин (в форме клиндамицина фосфата) 100 мг

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (типа "Эстаринум", "Витепсол" или "Суппоцир").

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.