Ломилан

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями — чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (T_max) лоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5–3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (T_max) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (C_max) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (C_max) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени C_max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома P₄₅₀ 3A4 и, в меньшей степени, системы цитохрома P₄₅₀ 2D6.

Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа), и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Механизм действия

Лоратадин представляет собой трициклическое антигистаминное ЛС пролонгированного действия с селективной антагонистической активностью к периферическим гистаминовым рецепторам H₁. Он дозозависимо ингибировал через 2 ч после применения индуцированное гистамином развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, и это действие сохранялось в течение 24 ч наблюдения. Однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 нед хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо.

Лоратадин хорошо всасывается при применении во всех его лекарственных формах и почти полностью метаболизируется в организме человека.

Фармакодинамика

Лоратадин имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам, и плохо проникает в ткань мозга (через ГЭБ).

Кожные высыпания и воспалительная гиперемия

Антигистаминная активность и дозозависимый профиль действия лоратадина были оценены в трех клинических фармакологических исследованиях с использованием модели подавления образования кожных высыпаний, вызванных гистамином, у здоровых добровольцев мужского пола. Все применяемые дозы лоратадина были значительно более эффективными в подавлении образования высыпаний на коже, вызванных гистамином, чем действие плацебо.

Алкоголь

Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.

Фармакокинетика

Абсорбция

¹⁴C-лоратадин быстро всасывался, достигая значений C_max (4,7, 10,8 и 26,1 нг/мл) через 1,5, 1 и 1,3 ч после применения доз 10, 20 и 40 мг соответственно. Т_1/2 лоратадина варьировал от 7,8 до 11 ч. Дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), основной активный метаболит лоратадина, достигал значений C_max (4, 9,9 и 16 нг/мл) через 3,7, 1,5 и 2 ч после применения доз ¹⁴C-лоратадина 10, 20 и 40 мг соответственно. Его Т_1/2 варьировал от 17 до 24 ч. Индексы накопления, рассчитанные по отношению C_max и AUC, не изменились после 5-го дня применения, что указывает на небольшое накопление или отсутствие накопления лоратадина или его метаболита после его многократного приема один раз в день. Значения Т_1/2 при C_ss для лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли 14,4 и 18,7 ч соответственно, и близки с теми, что наблюдадаются после приема однократной дозы.

Доверительные интервалы для C_max и AUC(I)¹ находятся в пределах 80–125%, что указывает на то, что лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, был биоэквивалентен активному метаболиту ДКЛ.

¹AUC(I) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени от нулевого момента времени, экстраполированного до бесконечности.

Таблица 1

Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде таблеток для перорального применения, 10 мг)

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата Ломилан^®.

Лекарственный препарат Ломилан^® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.

Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только при участии взрослых пациентов.

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам старше 12 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Ломилан^® в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.

Симптомы

Сонливость, тахикардия, головная боль.

В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при проведении гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

-        Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

-        детский возраст до 3 лет и масса тела менее 30 кг;

-        период грудного вскармливания;

-        дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

-        Тяжелые нарушения функции печени, в т. ч. печеночная недостаточность;

-        беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лоратадина при беременности возможно только после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Отпускают без рецепта.

Прием препарата следует прекратить не менее чем за двое суток перед проведением кожных аллергических проб, так как Ломилан^® может оказывать влияние на их результаты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не выявлено отрицательного действия лоратадина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако, в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Ломилан^®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Краткий обзор результатов исследования безопасности препарата

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков в ряде показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших препарат Ломилан^® в рекомендуемой дозе 10 мг в день. Чаще чем в группе плацебо отмечались следующие наиболее частые нежелательные явления: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%).

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

В каждой группе частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения их тяжести.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отек и анафилактические реакции).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головокружение, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: аллергические реакции (сыпь), алопеция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: слабость.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: увеличение массы тела у детей.

Пациенты детского возраста

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), наблюдались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) и утомляемость (1%).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• T78.3 - Ангионевротический отек
• T78.4 - Аллергия неуточненная
• W57 - Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
• L20 - Атопический дерматит
• L29 - Зуд
• L50 - Крапивница
• H10.1 - Острый атопический конъюнктивит
• J30 - Вазомоторный и аллергический ринит

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и насечкой на одной стороне.

1 таб.
лоратадин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 71.3 мг, крахмал кукурузный - 15 мг, крахмал желатинированный - 3 мг, магния стеарат - 0.7 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.