Никотиновая кислота

Гиповитаминоз PP, авитаминоз PP (пеллагра). Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва. Сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопатия). Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Метаболизируется в печени. Основные метаболиты — N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B₆) и рибофлавина (витамина B₂). Период полувыведения — 45 минут.

Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А₂).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

При пеллагре назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно) — 10 мг (1% раствор по 1 мл) 2–3 раза в сутки, в течение 10–15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

При других показаниях — по 10 мг 1–2 раза в день, в течение 10–15 дней.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Болезнь Хартнупа 40–200 мг в сутки.

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое.

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. Беременность, период лактации.

С осторожностью

Геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в стадии обострения).

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Отпускают по рецепту.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС.

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.

Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.

Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, «приливы» крови к коже лица, головная боль, головокружение.

Местные реакции: болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.

• I73 - Другие болезни периферических сосудов
• I99 - Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
• E78.5 - Гиперлипидемия неуточненная
• E52 - Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]
• K52 - Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• K29 - Гастрит и дуоденит
• T14.1 - Открытая рана неуточненной области тела

Раствор для инъекций 1 мл
никотиновая кислота 10 мг

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.