Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).
Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Связь с белками плазмы низкая (30%). Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизменном виде. Период полувыведения 1–6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).
Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca2+. Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T1/2 из плазмы — около 1–6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3–7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.
С осторожностью применяют окситоцин в комбинации с симпатомиметиками (потенцирует прессорное действие симпатомиметиков).
Галотан и циклопропан усиливают риск развития артериальной гипотензии.
Окситоцин вводят внутривенно или внутримышечно. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5–2 ME окситоцина; при необходимости повторяют инъекции каждые 30–60 минут.
Для внутривенного капельного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина 5 ME в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Введение начинают с 5–8 капель в минуту, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности (каждые 5–10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту). Для лечения неизбежного или незавершенного аборта: внутривенно капельно, 10 ME окситоцина на 500 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20–40 капель в минуту.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят внутримышечно по 3–5 ME 2–3 раза в сутки ежедневно в течение 2–3 дней, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5–8 ME 2–3 раза в день в течение 3 суток.
Гиперстимуляция матки, что может привести к гипертонусу и тетаническим сокращениям матки, которые в свою очередь могут привести к разрыву матки, послеродовому кровотечению, различным изменениям со стороны сердечной деятельности плода, гипоксии и смерти плода. При длительном применении окситоцина в больших дозах путем инфузии (40–50 мл/мин) могут появиться симптомы, связанные с антидиуретическим эффектом окситоцина.
При передозировке следует немедленно прекратить введение окситоцина, форсировать диурез, вводить симптоматические препараты и гипертонические солевые растворы (с целью нормализации электролитного баланса).
Гиперчувствительность; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, пред-расположенность к разрыву матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения или других операций на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, подозрение на преждевременную отслойку плаценты, внутриутробная гипоксия плода.
Категория действия на плод по FDA — X.
По рецепту.
Окситоцин применяют под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.
Брадикардия (у матери и плода), снижение артериального давления, шок или повышение артериального давления и субарахноидальное кровотечение, нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота, задержка воды; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода, аллергические реакции, а также чрезмерно активная родовая деятельность, что может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки. При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата.
Раствор для в/в и в/м введения1 мл
окситоцин 5 МЕ
1 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.