Релиф Про

Фармакологическое действие

Флуокортолон - ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин - местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Фармакокинетика

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

Всасывание

После однократного введения 1 суппозитория всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Метаболизм

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Всасывание

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.

Метаболизм и выведение

T1/2 составляет 1-2 ч. Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Показания

Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при:

геморрое;

проктите.

Суппозитории ректальные от почти белого до желтовато-белого цвета, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью.

1 супп.

флуокортолона пивалат 1 мг

лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 40 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол W35).

5 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.

5 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.

6 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.

6 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.

Режим дозирования

Ректально. Релиф® Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Суппозитории ректальные (по 1 шт.) вводят в задний проход 2 раза/сут, утром и вечером, однако при тяжелой форме заболевания в первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 раза/сут. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по 1 суппозиторию/сут или через день.

Суппозиторий следует вводить так, чтобы он остался в анальном канале (на уровне заднепроходного отверстия), не погружаясь полностью в прямую кишку. Основание суппозитория следует придерживать марлевой салфеткой в течение нескольких минут до полного его растворения.

При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема ректального Релиф® Про.

Побочное действие

Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Релиф® Про. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие (≥1/100000 и <1/10000).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жжение, нечасто - раздражение.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: при продолжительном лечении (более 4 недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;

туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения препарата;

вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;

реакция на вакцинацию;

детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют);

I триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных об использовании препарата Релиф® Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.

Беременность

Следует избегать назначения препаратов, содержащих ГКС, в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали ГКС в I триместре беременности.

Назначение препарата во II и III триместре беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Следует избегать длительного применения препарата Релиф® Про при беременности.

Период грудного вскармливания

Следует избегать длительного применения препарата Релиф® Про при назначении в период грудного вскармливания. Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для младенца.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата.

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата в детском и подростковом возрасте младше 18 лет, т.к. данные клинических исследований отсутствуют.