Ретинол

Лечение дефицита витамина А.

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (в основном из 12-перстной и тощей кишки), требуется присутствие желчных кислот, панкреатической липазы, белков и жиров. Связь с белками плазмы (липопротеинами) в норме — не менее 5%; при чрезмерном употреблении витамина А с пищей и переполнении им депо печени его связь с липопротеинами плазмы может доходить до 65%. Количество связанного витамина А с липопротеинами может увеличиваться при гиперлипопротеинемии. При высвобождении из депо печени витамин образует комплекс с ретинол-связывающим белком, в виде которого циркулирует в крови. В небольших количествах проникает в грудное молоко и через плаценту. Депонируется в печени (приблизительно в объеме двухгодичной потребности взрослого организма), в небольших количествах — в почках, легких. Для мобилизации витамина А из депо требуются цинк содержащие вещества. Метаболизируется в печени. Выводится кишечником (не всосавшаяся часть) и почками.

Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Антибиотики тетрациклинового ряда несовместимы с препаратом (риск злокачественной внутричерепной гипертензии).

Салицилаты и глюкокортикостероиды уменьшают риск побочных эффектов препарата.

Препараты кальция (в больших дозах) вызывают гиперкальциемию.

Холестирамин, холестипол, натуральные масла, неомицин внутрь вызывают нарушение всасывания витамина А.

Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А.

Изотретионин усиливает токсичные эффекты препарата.

Витамин Е уменьшает токсичность витамина А; в больших дозах снижает запасы витамина А в организме.

Применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача.

Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле (100000 МЕ) 1 раз в день, через 10–15 мин после еды.

Курс лечения 20–40 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Симптомы

Острая передозировка (через 6 ч после приема в дозе от 300000 МЕ до 1 млн МЕ однократно): кровотечение из десен, возбуждение ЦНС, диарея, головокружение, сонливость, диплопия, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, раздражительность, остеопороз, шелушение кожи (особенно на губах и ладонях), сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, спутанность сознания, резкое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга). Клиника обратима.

Хроническая передозировка (прием годами в дозе 100000–300000 МЕ/сут): боли в костях, сухость во рту, растрескивание кожи или губ, рвота, гипертермия, лихорадка, головная боль, чувство слабости и ощущение дискомфорта, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету, раздражительность, потеря аппетита, выпадение волос, судороги, боли в животе, необычная усталость, головокружение, желто-оранжевое окрашивание стоп, ладоней, носогубного треугольника и губ, может быть токсическое поражение печени, внутриглазная гипертензия, поллакиурия, никтурия, полиурия, олигоменорея, гипоменоррея, портальная гипертензия, гемолиз и анемия, рентгенологические изменения в костных тканях.

Лечение

Симптоматическая терапия. Проявления могут сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз А, беременность, период грудного вскармливания, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, острые воспалительные заболевания кожи, детский возраст, сопутствующая терапия, препятствующая абсорбции витамина А; хроническая мальабсорбция.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом

С осторожностью

Нефрит, сердечная недостаточность II–III ст., алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью.

Отпускают без рецепта.

С осторожностью применяют при остром и хроническом нефрите, декомпенсации сердечной деятельности.

Не принимают одновременно другие поливитаминные комплексы, содержащие витамин А, во избежание передозировки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Длительный ежедневный прием витамина А может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз А. Симптомы гипервитаминоза А — головная боль, сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки, аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• E50 - Недостаточность витамина A