Солпадеин Фаст

Комбинация применяется для быстрого облегчения головной боли (включая мигренозную), зубной боли, боли в горле, в пояснице, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при болезненных менструациях, боли при травмах, ожогах, для снижения повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.

Фармакодинамика

Парацетамол

Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в ЖКТ. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования ПГ в ЦНС. Ингибирование носит избирательный характер.

Парацетамол блокирует ЦОГ только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез ПГ в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Комбинация кофеин + парацетамол не оказывает влияние на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно применять в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.

Кофеин

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика

Парацетамол

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. При применении терапевтических доз Т_mах составляет 15–60 мин после приема, а Т_1/2 — 1–4 ч. В случае тяжелой печеночной недостаточности он продлевается до 5 ч. При почечной недостаточности не наблюдается увеличение Т_1/2, однако в связи с ограниченной почечной элиминацией доза парацетамола должна быть уменьшена. Парацетамол сравнительно равномерно распределяется в большинстве жидкостей организма. Связывание с белками плазмы крови варьирует; 20–30% может связываться при концентрациях, характерных для острого отравления. Выводится практически только через почки в виде конъюгированных метаболитов. Около 5% парацетамола элиминируется в неизменном виде.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер, попадая в молоко кормящих матерей.

Кофеин

Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется во всем организме. Т_mах кофеина — 1 ч; Т_1/2 — 4–9 ч. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования.

При регулярном применении в течение длительного времени комбинация кофеин + парацетамол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью контроля показателей свертывающей системы крови и предупреждения возможного развития геморрагических осложнений. Периодический прием разовой дозы ЛС не оказывает значимое влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Усиливает действие ингибиторов МАО.

При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, например некоторыми снотворными и противоэпилептическими ЛС (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамола (доза 5 г и более).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия ЛС.

При совместном приеме комбинации кофеин + парацетамол и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.

Совместное применение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм. Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.

Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как колестирамин может привести к ее снижению.

Парацетамол увеличивает концентрацию ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Совместное применение ЛС, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия. Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.

При одновременном применении парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.

Совместное применение парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.

Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и зидовудина. Поэтому парацетамол можно применять одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Комбинация кофеин + парацетамол может снижать эффективность урикозурических ЛС.

Одновременное применение клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Внутрь, запивая большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке начала действия ЛС). Доза подбирается индивидуально.

Симптомы (обусловлены парацетамолом): передозировка даже относительно небольшим количеством парацетамола (8–15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжелому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу. В случае передозировки парацетамола в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печеночному цитолизу, что в свою очередь может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, желудочно-кишечному кровотечению, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и смерти. Токсическое действие комбинации у взрослых возможно после приема свыше 10 г парацетамола (через 12–48 ч после приема) и может сопровождаться болезненностью в области печени, повышением показателей активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и концентрации билирубина в плазме крови, с одновременным увеличением ПВ. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов, принимавших индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин, топирамат), или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которой является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче).

Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.

Лечение: при подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение ЛС и обратиться к врачу. В течение 1 ч после приема парацетамола рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и в/в вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8–15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям в/в в 5% растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг и вводиться в течение 15 мин. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 ч, после этого — в дозе 100 мг/кг через 16–20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70–140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приема токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Симптомы (обусловлены кофеином): передозировка кофеина может сопровождаться следующими симптомами — боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме комбинации кофеин + парацетамол всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение 1 ч после передозировки рекомендуется прием активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на ЦНС рекомендуется в/в введение седативных ЛС.

Повышенная чувствительность; выраженные нарушения функции печени или почек; артериальная гипертензия; глаукома; эпилепсия; нарушения сна; тяжелая степень гемолитической анемии; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 12 лет.

Комбинация содержит кофеин. При применении кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта. Применение комбинации противопоказано при беременности.

Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение противопоказано в период грудного вскармливания.

Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA. Частоту побочных реакций определяли в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Парацетамол

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, метгемоглобинемия; гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны сердца: частота неизвестна — синдром Коуниса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — цитолитический гепатит, который может приводить к острой печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эритема, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, стойкая лекарственная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического воздействия, а также развития панцитопении, поэтому в данном случае необходим тщательный контроль показателей клеточного состава крови.

Кофеин

Нарушения психики: часто — повышенная возбудимость, раздражительность, тревожность, нарушение сна, бессонница как следствие стимуляции ЦНС.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, вызванная раздражением ЖКТ.

Со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, нарушения сердечного ритма.

При возникновении любой из перечисленных побочных реакций прием необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.

Таблетки растворимые белого или почти белого цвета цвета, круглые, плоскоцилиндрические, гладкие, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
парацетамол 500 мг
кофеин (безводный) 65 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1342 мг, лимонная кислота (безводная) - 925 мг, натрия карбонат (безводный) - 134.2 мг, сорбитол - 50 мг, натрия сахаринат - 10 мг, повидон (K-25) - 1 мг, диметикон - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг.

4 шт. - стрипы ламинированные (3) - пачки картонные×.
4 шт. - стрипы ламинированные (6) - пачки картонные×.

× допускается наличие контроля первого вскрытия.
Примечание: в производстве используется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства.