Цианокобаламин

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B₁₂:

-        хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B₁₂ (болезнь Аддисона‑Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия);

-        в составе комплексной терапии анемий (в т. ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии:

-        хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.

В неврологии:

-        полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т. ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевание периферической нервной системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии:

-        псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.

С профилактической целью:

-        при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B₁₂ (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), энтерите, диарее, злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.

В крови витамин B₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь с белками в плазме — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения — через 1 час. Проникают через плацентарный барьер, грудное молоко.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается кровь.

Период полувыведения в печени — 500 дней.

Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50% — с каловыми массами; при снижении функции почек — 0–7% почками, 70–100% — с каловыми массами.

Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене. Повышает регенерацию тканей, нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе). В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов и поэтому необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, чем объясняется увеличение их толерантности к гемолизу.

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника (отчасти и в толстом). В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для микроорганизмов кишечника; комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит от структуры и функции слизистой, поддерживаемой фолиевой кислотой, а также от наличия ионов кальция и pH среды). В крови витамин B₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонирование происходит преимущественно в печени, из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается. Элиминирование происходит преимущественно почками.

Фармацевтически несовместимое аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т. к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.

Риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, прианемии Аддисона‑Бирмера — по 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400–500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалом между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза — 100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функций нервной системы — по 200–400 мкг 2–4 раза в мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушении со стороны нервной системы — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы — по 200–500 мкг через день влечение 2 недель.

При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При лучевой болезни — по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 15–30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200–250 мкг на инъекцию.

Для устранения дефицита витамина B₁₂ вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15–30 мкг через день.

Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность, период лактации.

С осторожностью

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B₁₂, склонность к образованию тромбов.

Противопоказано применение препарата при беременности (имеются, отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.

Отпускают по рецепту.

Дефицит витамина B₁₂ должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц.

Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкг, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо‑ и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию).

Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте.

При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.

Влияние на способность управлять, транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.

При повышенной чувствительности к цианокобаламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, диарея.

При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

• G80 - Детский церебральный паралич
• G50 - Поражения тройничного нерва
• G54.1 - Поражения пояснично-крестцового сплетения
• G60-G64 - ПОЛИНЕВРОПАТИИ И ДРУГИЕ ПОРАЖЕНИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
• G12.2 - Болезнь двигательного неврона
• G35 - Рассеянный склероз
• G95.9 - Болезнь спинного мозга неуточненная
• D64 - Другие анемии
• D50.0 - Железодефицитная анемия вторичная вследствие потери крови (хроническая)
• D51 - Витамин-B12-дефицитная анемия
• D52 - Фолиеводефицитная анемия
• E53 - Недостаточность других витаминов группы B
• D50 - Железодефицитная анемия
• R68.8 - Другие уточненные общие симптомы и признаки
• Q90 - Синдром Дауна
• K73 - Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
• K74 - Фиброз и цирроз печени
• M79.2 - Невралгия и неврит неуточненные

Раствор для инъекций1 мл
цианокобаламин 200 мкг

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы.
1 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.