Умифеновир

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:

Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; другие противовирусные средства

Код АТХ: J05AX13

Фармакодинамика:

Механизм действия:

Противовирусное средство. Специфически подавляет in vitro вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В) включая высокопатогенные подтипы A(H1N1) pdm09 и A(H5N1), а также другие вирусы - возбудители острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) (коронавирус (Coronavirus), ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС), риновирус (Rhinovirus), аденовирус (Adenovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus) и вирус парагриппа (Paramyxovirus)). В исследованиях in vitro специфически подавляет вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 (полумаксимальная эффективная концентрация) в клетках VeroЕ6 составляет 4,11 мкмоль, что соответствует 2,11 мкг/мл. Клиническая значимость этого требует дополнительного изучения. По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран.

Фармакодинамика:

Оказывает умеренное иммуномодулирующее действие, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Обладает интерферон-индуцирующей активностью - в исследовании на мышах индукция интерферонов отмечалась уже через 16 часов, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 часов после введения. Стимулирует клеточные и гуморальные реакции иммунитета: повышает число лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не влияя на уровень Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов и повышает число естественных киллеров (NK-клеток).

Клиническая эффективность и безопасность:

Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в уменьшении продолжительности и тяжести течения болезни и ее основных симптомов, а также в снижении частоты развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных заболеваний. При лечении гриппа или ОРВИ у взрослых пациентов в клиническом исследовании показано, что эффект умифеновира у взрослых пациентов наиболее выражен в остром периоде заболевания и проявляется сокращением сроков разрешения симптомов болезни, снижением тяжести проявлений заболевания и сокращением сроков элиминации вируса. Терапия умифеновиром приводит к более высокой частоте купирования симптомов заболевания на третьи сутки терапии по сравнению с плацебо. Через 60 часов после начала терапии разрешение всех симптомов лабораторно подтвержденного гриппа более чем в 5 раз превышает аналогичный показатель в группе плацебо. Установлено значимое влияние умифеновира на скорость элиминации вируса гриппа, что, в частности, проявляется уменьшением частоты выявления РНК вируса на 4-е сутки. Относится к малотоксичным препаратам (LD50 > 4 г/кг). Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.

Фармакокинетика:

Всасывание:

Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме в дозе 50 мг достигается через 1,2 часа, в дозе 100 мг - через 1,5 часа.

Метаболизм:

Метаболизируется в печени.

Выведение:

Период полувыведения равен 17-21 часу. Около 40 % выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9 %), и в незначительном количестве почками (0,12 %). В течение первых суток выводится 90 % от введенной дозы.

Беременность и кормление грудью

В исследованиях на животных не было выявлено вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.

Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.

Во втором и третьем триместре беременности препарат может применяться только для лечения и профилактики гриппа и в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Соотношение польза/риск определяется лечащим врачом.

Неизвестно, проникает ли умифеновир в грудное молоко у женщин в период лактации. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Побочные явления

Умифеновир относится к малотоксичным веществам и обычно хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но < 1/10); нечасто (> 1/1000, но < 1/100); редко (> 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата. В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше и продолжить курс приема препарата по начатой схеме.

Если после применения препарата в течение трех суток при лечении гриппа и других ОРВИ сохраняется выраженность симптомов заболевания, в том числе высокая температура (38° С и более), то необходимо обратиться к врачу для оценки обоснованности приема препарата.

Вспомогательные вещества:

Препарат Умифеновир содержит краситель солнечный закат желтый (Е110), который может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспорта, операторы и т.д.).

Противопоказания

Не принимайте препарат Умифеновир:

• если у Вас аллергия на умифеновир или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

• если Вы беременны (на сроке до 3-х месяцев, то есть в первом триместре беременности);

• если Вы кормите грудью.

Дозировка

200 мг

Показания к применению

Препарат Умифеновир применяется у взрослых и детей старше 12 лет по показаниям:

• профилактика и лечение гриппа А и В, других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ);

• комплексная терапия рецидивирующей герпетической инфекции;

• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Препарат Умифеновир применяется у детей от 12 до 18 лет по показаниям:

• комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение через 3 дня, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении с другими лекарственными препаратами отрицательных эффектов отмечено не было.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий умифеновира с другими лекарственными средствами, не проводились.

Сведения о наличии нежелательного взаимодействия с жаропонижающими, муколитическими и местными сосудосуживающими лекарственными средствами в условиях клинического исследования не были выявлены.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Активное вещество:

1 капсула содержит: умифеновира гидрохлорида моногидрат в пересчете на умифеновира гидрохлорид - 200,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), крахмал картофельный, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

Состав корпуса капсулы: титана диоксид, желатин;

Состав крышечки капсулы: титана диоксид, желатин.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул: смесь порошка и гранул от белого до белого с зеленовато-желтым или бежевым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы в комки, распадающиеся при надавливании.

Форма выпуска:

Капсулы 200 мг. По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной. 4 контурных ячейковых упаковки (по 5 капсул) или 2 контурные ячейковые упаковки (по 10 капсул) вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Противопоказания

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с данным листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача, работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Прием препарата начинайте с момента появления первых симптомов заболевания гриппом и другими ОРВИ, желательно не позднее 3 суток от начала болезни.

Взрослые:

• Неспецифическая профилактика в период эпидемии гриппа и других ОРВИ: по 200 мг два раза в неделю в течение 3 недель;

• Неспецифическая профилактика при непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ: по 200 мг один раз в день в течение 10-14 дней;

• Лечение гриппа и других ОРВИ: по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток;

• В комплексной терапии рецидивирующей герпетической инфекции: по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 недель;

• Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений: по 200 мг за 2 суток до операции, затем на 2 и 5 сутки после операции.

Применение у детей и подростков:

• Неспецифическая профилактика в период эпидемии гриппа и других ОРВИ: детям старше 12 лет - 200 мг два раза в неделю в течение 3 недель;

• Неспецифическая профилактика при непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ: детям старше 12 лет - 200 мг один раз в день в течение 10-14 дней;

• Лечение гриппа и других ОРВИ: детям старше 12 лет - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток;

• В комплексной терапии рецидивирующей герпетической инфекции: детям старше 12 лет - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 недель;

• Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений: детям старше 12 лет - 200 мг за 2 суток до операции, затем на 2 и 5 сутки после операции;

• В комплексной терапии острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии: детям старше 12 лет - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток.

Путь и/или способ введения:

Внутрь, до приема пищи.

Если Вы забыли принять препарат Умифеновир:

Если Вы забыли принять препарат Умифеновир, примите его, как только вспомните. Затем примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.