Урдокса

растворение холестериновых камней желчного пузыря;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

муковисцидоз;

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

После приема внутрь УДХК быстро абсорбируется в тощей кишке и проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60–80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. Период полувыведения УДХК составляет 3,5–5,8 дня.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса^® 500.

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в т.ч. в отношении других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает C_max и AUC антагониста кальция нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изоферменты CYP3A.

Эстрогены, гиполипидемические ЛС, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект УДХК.

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки следует принимать регулярно. Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урдокса^® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в капсулах или суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут урсодезоксихолевой кислоты, что соответствует:

Симптомы: возможна диарея. В целом другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы УДХК ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.

Лечение: симптоматическая терапия (восстановление водно-электролитного баланса). Специфическое лечение не требуется.

повышенная чувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам;

рентгеноконтрастные (с высоким содержанием кальция) камни в желчном пузыре;

нарушение сократимости желчного пузыря;

острое воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей;

окклюзия желчных путей (закупорка общего желчного или пузырного протоков);

частые эпизоды желчной колики;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Педиатрическая популяция

Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. Детям до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в суспензии.

По данным исследований на животных, урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.

Беременность. Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урдокса^® 500 использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Грудное вскармливание. Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Фертильность. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно, только если они используют надежные методы контрацепции.

По рецепту.

Прием препарата Урдокса^® 500 должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТП) в сыворотке крови каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней. Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урдокса^® 500 применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу УДХК необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать.

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. Длительная терапия высокими дозами уросодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/день) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияния на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не выявлено.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000– <1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: в очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

• E84.8 - Кистозный фиброз с другими проявлениями
• E84.9 - Кистозный фиброз неуточненный
• K29.9 - Гастродуоденит неуточненный
• K73.9 - Хронический гепатит неуточненный
• K74.3 - Первичный билиарный цирроз
• K75.8 - Другие уточненные воспалительные болезни печени
• K70 - Алкогольная болезнь печени
• K80 - Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
• K83.0 - Холангит