Винпоцетин-АКОС

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 час. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность при приеме внутрь около 7%. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.

По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. C_max достигается через 1 ч. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T_1/2 — 4,8–5 ч.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β‑блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α‑метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3‑х месяцев. При заболеваниях почек или печени препарат назначают в обычной дозе.

Перед отменой дозу следует постепенно уменьшить.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

-        Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

-        Беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения);

-        Период грудного вскармливания;

-        Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

-        Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

По рецепту.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что в состав препарата входит лактоза. Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих быстроты психомоторных реакций нет.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (>l/1000, ˂1/100), редко (>l/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко — лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко — гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто — гиперхолестеринемия;

Редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики:

Редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство;

Очень редко — эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль;

Редко — дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;

Очень редко — тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко — отек соска зрительного нерва;

Очень редко — гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто — вертиго;

Редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

Очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто — артериальная гипотензия;

Редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит;

Очень редко — лабильность артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;

Редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;

Очень редко — дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;

Очень редко — дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Редко — астения, недомогание, чувство жжения;

очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто — снижение артериального давления;

Редко — повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени;

Очень редко — повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

• S06 - Внутричерепная травма
• R42 - Головокружение и нарушение устойчивости
• R51 - Головная боль
• H40.3 - Глаукома вторичная посттравматическая
• H40.4 - Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
• H40.5 - Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• H34.0 - Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
• H34.8 - Другие ретинальные сосудистые окклюзии
• H35.3 - Дегенерация макулы и заднего полюса
• H81.4 - Головокружение центрального происхождения
• H91 - Другая потеря слуха
• G45 - Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• I63 - Инфаркт мозга
• I67.2 - Церебральный атеросклероз
• I67.9 - Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69 - Последствия цереброваскулярных болезней

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается незначительная "мраморность".

1 таб.
винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.