Эпинепта
Инструкция по применению Эпинепта
Показания
Фармакокинетика
При местном применении средняя Сmax в плазме крови составляет 0.042 нг/мл и достигается через 2 ч. Объем распределения эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64 %. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т1/2 - около 8 ч. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.
Большая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.
Фармакологическое действие препарата Эпинепта
Прямой антагонист Н1 -гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с α1 и α2-адренорецепторами и серотониновыми 5-НТ2-рецепторами. Кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.
Обладает антигистаминным действием, оказывает модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Длительность эффекта составляла не менее 8 ч.
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования препарата Эпинепта
Местно, 2 раза/сут.
Применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.
Противопоказания к применению препарата Эпинепта
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Ограничения для пожилых пациентов
Ограничения при нарушениях функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при нарушениях функции почек
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении эпинастина возможно кратковременное затуманивание зрения (ощущение "пелены" перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
Побочное действие препарата Эпинепта
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Со стороны органа зрения: часто — ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дисгевзия.
Нозологии
- H10.1 - Острый атопический конъюнктивит
Состав препарата Эпинепта
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл
эпинастина гидрохлорид 0.5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50% раствор) - 0.2 мг, динатрия эдетат - 0.5 мг, натрия хлорид - 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 7.8 мг, натрия гидроксид - 1 мг, хлористоводородная кислота для доведения рН, натрия гидроксид для доведения рН, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флаконы-капельницы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.