У взрослых:
· Поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию;
· Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей;
· Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.
У детей:
· Поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска).
Системное всасывание препарата зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).
Интактная кожа
У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%.
Всасывание — медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения препарата. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5–10 мкг/мл. При нанесении препарата на неповрежденную кожу через 8–12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.
Трофические язвы нижних конечностей
Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05–0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02–0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1–2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5–10 г крема на 30 мин).
При неоднократном нанесении препарата на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2–10 г препарата наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см2 на 30–60 мин от 3‑х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца).
Слизистая оболочка половых органов
Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г препарата на 10 мин).
У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), препарат Акриол Про может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.
При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз препарата.
Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами класса III не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.
Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено.
Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (в т.ч. препаратом Акриол Про) в рекомендованных дозах.
Наружно, на кожу или слизистую оболочку.
Поверхностная анестезия интактной кожи
При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности.
Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца.
В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания метгемоглобина.
Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3‑х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6–17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.
Лечение: Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий).
Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата.
Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель.
Новорожденные с массой тела менее 3 кг.
С осторожностью
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон).
Беременность
Недостаточно данных о применении препарата у беременных женщин. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод.
Период грудного вскармливания
Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препарата в терапевтических дозах.
Без рецепта.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.
Не установлена эффективность применения препарата у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.
Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата Акриол Про вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать раздражение или повреждение роговицы. При попадании препарата в глаза немедленно промойте глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов.
Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15–30 минут).
У детей в возрасте до 3 месяцев безопасность и эффективность применения препарата определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения препарата часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако, наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ‑контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.
Не следует наносить препарат на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо.
Не следует наносить препарат Акриол Про на открытые раны.
Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить препарат на слизистую оболочку половых органов у детей.
Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5–2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении препарата перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).
Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение препарата Акриол Про и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не влияет.
Указанные ниже нежелательные реакции распределены по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
При нанесении на интактную кожу
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность; нечасто — в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок; метгемоглобинемия и/или цианоз. Реакции в области нанесения препарата, такие как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском. Раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза.
При нанесении на трофические язвы нижних конечностей
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность; в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата); нечасто — раздражение кожи (в области нанесения препарата).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок.
Крем для местного и наружного применения в виде однородной массы белого или почти белого цвета; допускается наличие слабого специфического запаха.
100 г
лидокаин 2.5 г
прилокаин 2.5 г
Вспомогательные вещества: ПЭГ-54 гидрогенизированное касторовое масло - 1.9 г, карбомер - 1 г, натрия гидроксид - 0.52 г, вода очищенная - до 100 г.
5 г - тубы алюминиевые с бушонами (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые с бушонами (1) - пачки картонные.
100 г - тубы алюминиевые с бушонами (1) - пачки картонные.
