Амигренин 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 шт

Купирование приступов мигрени с аурой и без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14–21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5‑HT₁ и 5‑HT₂‑серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Взаимодействует с 5-HT₁-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT₂ — 5-HT₇-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT₁-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT_1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.

Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. C_max при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения С_max в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT₁- и 5-HT₂-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т_1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.

Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50–70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5‑HT₁‑рецепторов. Теоретически возможно повышение риска возникновения коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5‑HT₁‑рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5‑HT₁‑рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5‑HT₁‑агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Препарат Амигренин^® нельзя применять в профилактических целях.

Следует применять препарат Амигренин^® при первых проявлениях приступа мигрени.

Прием препарата Амигренин^® одинаково эффективен на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. Однако препарат Амигренин^® можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу. При этом максимальная доза препарата Амигренин^® не должна превышать 300 мг в течение 24‑часового периода.

Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Симптомы

Прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

Лечение

В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

-        Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

-        гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

-        ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;

-        окклюзионные заболевания периферических сосудов;

-        инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);

-        неконтролируемая артериальная гипертензия;

-        прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5‑HT₁‑рецепторов;

-        применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

-        тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек;

-        возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлены);

-        наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

-        Контролируемая артериальная гипертензия;

-        заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени);

-        эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);

-        у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов.

Применение при беременности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности, необходимо провести оценку потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска развития врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.

Применение в период грудного вскармливания

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после приема препарата.

Отпускают по рецепту.

Амигренин^® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Амигренин^® нельзя применять в профилактических целях.

Препарат Амигренин^® противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).

Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Не следует применять препарат Амигренин^® у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.

Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременное применение любого триптана (5‑HT₁‑агониста) с суматриптаном не рекомендуется.

Препарат Амигренин^® следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, у пациентов с нарушением функции почек или печени).

Препарат Амигренин^® необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Амигренин^® у таких пациентов.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).

При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата Амигренин^®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Амигренин^®. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Данные клинических исследований

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).

Нарушения со стороны сосудов

Часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Данные пострегистрационных наблюдений

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно — реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно — брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, ЭКГ — признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Неизвестно — снижение артериального давления, синдром Рейно.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно — ишемический колит, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно — ригидность шеи, артралгия.

Нарушения психики

Неизвестно — тревога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно — гипергидроз.

• G43 - Мигрень

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
суматриптана сукцинат 70 мг,
 что соответствует содержанию суматриптана 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, лактоза (сахар молочный) - 61.8 мг, крахмал картофельный - 5.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 4.8 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.09 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 1.4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 510 мкг, тальк - 560 мкг, титана диоксид (E171) - 440 мкг.

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.