Показания
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Лекарственное взаимодействие
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе - ядро белого цвета.
1 таб.
анастрозол 1.051 мг
* в процессе производства закладывается 5.1% избыток анастрозола с целью компенсации возможных потерь.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 63.46 мг, кросповидон - 3.99 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.01 мг, магния стеарат - 1.51 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Insta-coat - 2.99 мг (гипромеллоза - 1.196 мг, макрогол - 0.598 мг, тальк - 0.598 мг, титана диоксид - 0.598 мг).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).
14 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).
28 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).
30 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).
60 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).
Режим дозирования
Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.
Противопоказания к применению
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.
Ограничения при нарушениях функции печени
Противопоказан
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).
Ограничения при нарушениях функции почек
Противопоказан
