Арепливир таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг 40 шт

Показания

• лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Фармакологическое действие

Противовирусная активность in vitro

Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0.014-0.55 мкг/мл).

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину, римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0.03-0.94 мкг/мл и 0.09-0.83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0.06-3.53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0.09-0.47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61.88 мкмоль, что соответствует 9.72 мкг/мл.

Механизм действия

Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на αДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9.1 до 13.5% на β и в диапазоне от 11.7 до 41.2% на γДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

Резистентность

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Лекарственное взаимодействие

Фавипиравир не метаболизируется изоферментами цитохрома Р450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично ксантиноксидазой.

Фавипиравир ингибирует альдегидоксидазу и изофермент CYP2C8, но не индуцирует изоферменты цитохрома Р450.

Межлекарственное взаимодействие

Лекарственные средстваПризнаки, симптомы и лечениеМеханизм действия и факторы риска Пиразинамид Гиперурикемия Дополнительно повышается реабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах Репаглинид Может повыситься концентрация репаглинида в крови, возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид Ингибирование CYP2C8 приводит к повышению концентрации репаглинида в крови Теофиллин Концентрация фавипиравира в крови может повыситься, возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир Взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови Фамцикловир, сулиндак Эффективность данных лекарственных препаратов может быть снижена Ингибирование фавипиравиром альдегидоксидазы может привести к снижению концентрации активных форм данных препаратов в крови

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
фавипиравир 200 мг

повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: готовое пленочное покрытие Опадрай® 03F220114 желтый [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый Е172].

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, за 30 мин до еды.

Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, рекомендуется следующий режим дозирования:

• для пациентов с массой тела <75 кг по 1600 мг (8 таб.) 2 раза в 1-й день терапии, далее по 600 мг (3 таб.) 2 раза/сут, соответственно, со 2-го по 10-й день терапии;

• для пациентов с массой тела ≥75 кг по 1800 мг (9 таб.) 2 раза в 1-й день терапии, далее по 800 мг (4 таб.) 2 раза/сут, соответственно, со 2-го по 10-й день терапии.

Прием препарата должен осуществляться на основании клинической картины и/или после лабораторного подтверждения диагноза и при наличии характерной клинической симптоматики.

Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 ч).

Передозировка

Сообщения о передозировке фавипиравиром отсутствуют.

Противопоказания к применению

• печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью);

• почечная недостаточность тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин);

• беременность или планирование беременности;

• период грудного вскармливания;

• детский и подростковый возраст до 18 лет;

• повышенная чувствительность к фавипиравиру или любому компоненту препарата.

С осторожностью: у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови и обострение симптомов); у пациентов пожилого возраста; у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью); у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 мл/мин и ≥30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях фавипиравира в дозах, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность.

Препарат Арепливир противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении препарата женщинам, способным к деторождению (в т.ч. в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата. Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

При назначении препарата Арепливир кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания, т.к. основной метаболит фавипиравира выделяется с грудным молоком.

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени, в т.ч. терминальной стадии.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью