диуретическое средство
Фармакодинамика:
Механизм действия
Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона.
При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.
Фармакодинамические эффекты
В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.
Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при применении рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
• не влияет на показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;
• не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом
Фармакокинетика:
Всасывание
Биодоступность индапамида - 93 %.
Максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) препарат достигает через 1-2 часа после перорального приема однократной дозы 2,5 мг.
Распределение
Около 75 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов).
При регулярном приеме препарата равновесная концентрация индапамида в плазме крови увеличивается (по сравнению с однократным приемом). Вместе с тем, достигнутое равновесное состояние сохраняется в течение длительного периода времени, свидетельствуя о том, что повторный прием препарата не сопровождается накоплением индапамида в организме.
Выведение
Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов в основном с мочой (60-80 % от введенной дозы).
Не более 5 % индапамида выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические свойства индапамида не изменяются.
1 таблетка содержит индапамида гемигидрат 2.5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, магния стеарат, тальк, воск пчелиный белый, титана диоксид, глицерин, натрия лаурилсульфат, гидромеллоза, макрогол 6000.
Арифон назначают по 1 таб./сут (желательно утром) независимо от степени тяжести заболевания.
Максимальная суточная доза - 2.5 мг. Арифон ретард назначают внутрь по 1 таб./сут, предпочтительнее утром.
