Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина C.
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы — 25%. Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Максимальная концентрация аскорбиновой кислоты в крови достигается через 4 ч после приема внутрь. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту.
Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты, резко снижая запасы в организме.
Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
Внутрь.
После еды, предварительно растворив таблетку в половине стакана воды.
В профилактических целях — 500 мг/сут, с лечебной целью —1000 мг/сут.
Симптомы
Диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение
Симптоматическое, форсированный диурез.
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, детский возраст.
С осторожностью
При сахарном диабете, сидеробластной анемии, почечнокаменной болезни.
Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Без рецепта.
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на психомоторные функции, связанные с вождением автомобиля или управлением машинами и механизмами.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
При длительном применении больших доз (более 1000 мг) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы:
Умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут); при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата); повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны пищеварительной системы:
Раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; при длительном применении больших доз — тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
При длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, гиперемия кожи.
Со стороны мочевыделительной системы:
При применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.
Прочие:
Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Лабораторные показатели:
Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Таблетки шипучие (лимонные) круглые, плоскоцилиндрические, желто-оранжевого цвета с возможным розоватым оттенком с более светлыми и более темными вкраплениями, с фаской и риской, со слабым специфическим запахом.
1 таб.
аскорбиновая кислота 1000 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 765 мг, сорбитол - 821 мг, лимонная кислота - 805 мг, макрогол - 30 мг, сахарин - 6 мг, аспартам - 20 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 1.5 мг, краситель рибофлавин (Е101) – 1.5 мг, ароматизатор "Лимон" - 50 мг.
10 шт. - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные с внутренней перегородкой.
