Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Абсорбция
До 56% дозы ингалируемого препарата оседает в нижних дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б‑17‑МП. Системная абсорбция Б‑17‑МП происходит в легких (36% легочной фракции) и в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б‑17‑МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 0,3 ч. Б‑17‑МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.
Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б‑17‑МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%.
Элиминация
Беклометазона дипропионат и Б‑17‑МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 часа соответственно.
Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.
Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.
Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.
Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.
Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен только для ингаляционного введения.
Беклазон Эко Легкое Дыхание применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ1) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.
При среднетяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляет 60–80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20–30%.
При тяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.
При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные ГКС, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.
Начальная доза препарата Беклазон Эко Легкое Дыхание определятся степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше
Рекомендуемые начальные дозы препарата:
- бронхиальная астма легкого течения — 200–600 мкг/сутки;
- бронхиальная астма среднетяжелого течения — 600–1000 мкг/сутки;
- бронхиальная астма тяжелого течения — 1000–2000 мкг/сутки.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
До 400 мкг в сутки в несколько приемов.
Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу препарата Беклазон Эко Легкое Дыхание у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Беклазон Эко Легкое Дыхание, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии.
Инструкция для пациента по эксплуатации ингалятора
Держите ингалятор в вертикальном положении, откройте крышку. Сделайте глубокий выдох. Плотно обхватите мундштук губами. Убедитесь, что ваша рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора и, что Вы держите ингалятор в вертикальном положении. Сделайте медленный максимальный вдох через мундштук. Задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько Вам удобно. Затем уберите ингалятор из полости рта и медленно выдохните. После применения продолжайте держать ингалятор в вертикальном положении. Закройте крышку. Если Вам нужно сделать больше одной ингаляции, закройте крышку, подождите по крайней мере одну минуту, а затем повторите процесс ингаляции.
Чистка ингалятора
Открутите верхнюю часть ингалятора.
Вытащите металлический баллон.
Прополоскайте нижнюю часть в теплой воде и высушите. Вставьте баллон на место. Закройте крышку и прикрутите верхнюю часть ингалятора к его корпусу.
Не мойте верхнюю часть ингалятора. Если ингалятор работает неправильно, открутите верхнюю его часть и вручную нажмите на баллон.
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Детский возраст до 4‑х лет.
С осторожностью применять при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период лактации.
С особой осторожностью Беклазон Эко Легкое Дыхание следует применять при беременности и лактации и лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Отпускают по рецепту.
При лечении бронхиальной астмы должна использоваться ступенчатая последовательность лечения. Терапия зависит от частоты, тяжести симптомов и реакции на лечение. Ответ пациента на терапию следует оценивать клинически и путем проведения легочных функциональных тестов. Цель предпринимаемых мероприятий — получить контроль над симптомами заболевания.
Увеличение частоты использования бронходилататоров, в частности, ингаляционных b2‑агонистов короткого действия для облегчения симптомов указывает на ухудшение контроля над астмой. В связи с этим план терапии пациента должен быть пересмотрен.
При внезапном и прогрессирующем ухудшении контроля над течением бронхиальной астмы следует рассмотреть возможность увеличения дозы глюкокортикостероидов (ГКС).
Пациентам, относящимся к группе риска, может быть рекомендовано ежедневное проведение пикфлоуметрии.
Препарат Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен для длительного ежедневного лечения бронхиальной астмы и не предназначен для купирования острых приступов заболевания. Пациентам понадобится иметь при себе ингаляционные короткодействующие бронходилататоры.
При тяжелом течении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности ингаляционного беклометазона необходимо увеличить его дозу, а также рассмотреть вопрос проведения курса лечения системными ГКС, а также использования антибиотиков в случае развития инфекции. Нельзя резко прекращать лечение ингаляционным беклометазоном.
Перевод пациентов с системных глюкокортикостероидов (ГКС) на препарат Беклазон Эко Легкое Дыхание
Перевод пациентов с системных ГКС на препарат Беклазон Эко Легкое Дыхание и их последующее ведение требует особой осторожности, поскольку восстановление сниженной функции надпочечников после длительной системной стероидной терапии может потребовать значительного времени. У пациентов, длительно получающих системные ГКС или получающих высокие дозы стероидов, может наблюдаться угнетение функции надпочечников. У таких пациентов необходимо постоянно мониторировать функцию надпочечников, а дозу системных ГКС снижать осторожно.
Некоторые пациенты могут отмечать плохое самочувствие (например, головную боль, тошноту, дискомфорт в суставах и мышцах) во время отмены системных ГКС несмотря на мониторинг их состояния или даже улучшение дыхательной функции. Если отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, таким пациентам следует рекомендовать продолжать терапию ингаляционным ГКС и продолжать отмену системных ГКС. Необходимо при этом мониторировать состояние здоровья пациента, проводить исследование функции внешнего дыхания. Большинство пациентов могут полностью перейти на применение только ингаляционного беклометазона с сохранением хорошей дыхательной функции. Первые месяцы после перехода на ингаляционную терапию
беклометазоном необходимо тщательно следить за состоянием гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) до ее достаточного восстановления, позволяющего пациентам справляться со стрессовыми ситуациями, такими, как травмы, операции, инфекции.
Пациенты с нарушением функции надпочечников в процессе отмены системных ГКС должны иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного использования системного ГКС в стрессовых ситуациях, таких как ухудшение приступов бронхиальной астмы, развитие инфекции дыхательных путей, серьезные сопутствующие заболевания, хирургические вмешательства, травмы и др.
В таком случае доза ингаляционного беклометазона должна быть увеличена с последующим уменьшением до поддерживающей дозы после отмены системных ГКС.
У пациентов, ранее перенесших грибковую инфекцию, что подтверждается высоким содержанием в крови преципитирующих антител против грибков Candida, может развиться кандидоз ротовой полости и глотки (см. раздел «Побочное действие»). Рекомендуется прополаскивать рот водой после использования ингалятора.
После приема препарата может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов. В таком случае требуется немедленное использование быстродействующих ингаляционных бронходилататоров. При возникновении бронхоспазмов следует прекратить использование ингаляционного беклометазона и использовать альтернативную терапию.
Замена системных ГКС ингаляционным беклометазоном иногда может приводить к развитию аллергических реакций, например таких как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемых приемом системных ГКС. Эти аллергические проявления следует лечить симптоматически антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия.
Пациентов следует проинструктировать о правильном использовании ингалятора. Приведение в действие аэрозоля должно быть синхронизировано со вдохом. Пациенты также должны быть осведомлены о том, что ингаляционный беклометазон необходимо использовать регулярно, даже при отсутствии симптомов.
Следует соблюдать особую осторожность, чтобы свести к минимуму использование кортикостероидов местного действия у пациентов с иммуносупрессией.
Как и при применении любых ингаляционных ГКС, особого внимания требуют пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких. Особая осторожность необходима пациентам с вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями глаз, рта или дыхательных путей. В случае бактериальной инфекции дыхательных путей может потребоваться терапия антибиотиками.
Могут возникать системные нежелательные реакции при применении ингаляционных ГКС, особенно при назначении высоких доз в течение длительного времени. Частота их возникновения ниже, чем при применении системных ГКС. Возможные нежелательные реакции включают угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому, нечеткость зрения и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного ГКС титровалась до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль над астмой (см. раздел «Побочное действие»).
Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными ГКС. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного ГКС, по возможности, до минимальной, обеспечивающей сохранение эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Кроме того, следует рассмотреть возможность направления пациента к специалисту. Продолжительное лечение высокими дозами ингаляционных ГКС, особенно превышающими рекомендуемую дозу, может привести к клинически значимому угнетению функции коры надпочечников. Следует рассмотреть возможность дополнительного системного применения ГКС в периоды стресса или плановых операций.
Нарушение зрения
Нарушение зрения может возникать при системном и местном применении ГКС. Если у пациента проявляются такие симптомы, как затуманенное зрение или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР).
Этиловый спирт
Небольшое количество этилового спирта в составе препарата не окажет заметного действия на организм.
Частота возникновения побочных эффектов представлена в соответствии со следующей классификацией: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: кандидоз ротовой полости, верхних дыхательных путей и глотки; пневмония (у пациентов с ХОБЛ).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек глаз, горла, губ и лица.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Очень редко: угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков.
Нарушения психики
Частота неизвестна: психомоторная гиперактивность, расстройства сна, беспокойство, депрессия, агрессия, изменение поведения (преимущественно у детей).
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение четкости зрения (см. раздел «Особые указания»).
Очень редко: катаракта, глаукома (системное действие).
Частота неизвестна: центральная серозная ретинопатия.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения
Часто: дисфония (нарушение голосообразования), раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.
Редко: парадоксальный бронхоспазм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: крапивница, сыпь, зуд, покраснение.
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани
Очень редко: снижение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
При ингаляционном лечении глюкокортикостероидами (ГКС) (включая беклометазона дипропионат) могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь. К возможным системным эффектам относятся: угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома, нарушение четкости зрения, характерные признаки синдрома Кушинга, психологические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида титровалась до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль над астмой. См. также раздел «Особые указания».
Аэрозоль для ингаляций дозированный, активируемый вдохом, в виде раствора, который при распылении на стекло образует бесцветное пятно.
1 доза
беклометазона дипропионат 250 мкг
Вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA-134a) - 71.75 мг, этанол - 6 мг.
200 доз - баллоны алюминиевые (1) - ингаляторы аэрозольные, активируемые вдохом (Легкое Дыхание) (1) - пачки картонные.
