– Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;
– Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболитов: 2‑пиридилуксусная кислота (основной метаболит, не обладающий фармакологической активностью) и диметилбегагистина. Максимальная концентрация 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение
При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2‑пиридилуксусной кислоты. Практически полное выведение веществ препарата происходит в течение суток в основном через почки (примерно 90%), оставшиеся 10% выводятся через кишечник и печень. Скорость выведения остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.
Механизм действия и фармакодинамика
Механизм действия бетагистина не до конца известен.
В ходе биохимических исследований обнаружено, что бетагистин является слабым агонистом H1-гистаминовых рецепторов и сильным антагонистом H3-гистаминовых рецепторов как в центральной, так и в вегетативной нервной системе. Фармакологические испытания на животных показали, что бетагистин улучшает кровообращение в сосудах внутреннего уха за счет расслабления их прекапиллярных сфинктеров.
Было также обнаружено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее действие на генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя центральную вестибулярную компенсацию. Этот эффект, характеризующийся повышением регуляции обмена и высвобождения гистамина, достигается за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами.
В совокупности эти свойства оказывают положительное терапевтическое действие в отношении синдрома Меньера и вестибулярного головокружения.
Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы и индуцируя пониженную регуляцию H3-рецепторов. Это действие объясняет эффективность бетагистина в лечении головокружения и вестибулярных заболеваний.
В двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием 11 здоровых добровольцев пероральное применение бетагистина в дозах 8, 16 и 32 мг оказывало дозозависимый эффект на вестибулярную систему при измерении методом электронистагмографии. Максимальное действие на медленную фазу нистагма проявлялось через 3–4 ч после приема. Продолжительность нистагма уменьшалась в среднем на 35 (доза бетагистина 8 мг), 48 (16 мг) или 59 (32 мг)%, все изменения были статичстически значимыми (p<0,0005).
Фармакокинетика
При приеме внутрь бетагистин легко и почти полностью всасывается из всех отделов ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.
При приеме с пищей Cmax ниже, чем натощак. Однако общая (суммарная) абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет абсорбцию бетагистина.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты, которая не обладает фармакологической активностью.
Уровень бетагистина в плазме крови очень низкий (т.е. ниже предела обнаружения 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы основаны на измерениях метаболита, 2-пиридилуксусной кислоты, в плазме и моче.
Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигает максимума через 1 ч после приема внутрь. T1/2 составляет примерно 3,5 ч.
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. В диапазоне доз от 8 до 48 мг бетагистина около 85% первоначальной дозы выводится с мочой. Почечная или фекальная экскреция самого бетагистина незначительна.
Скорость выведения остается постоянной при приеме пероральных доз в диапазоне от 8 до 48 мг, что указывает на линейную фармакокинетику бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
У взрослых пациентов не выявлено различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола или расы.
Отсутствуют данные по фармакокинетике у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект бетагистина. При одновременном применении с блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа B (например, селегилин).
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО‑B).
Препарат назначают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Таблетки 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в день.
Таблетки 16 мг: по 1/2–1 таблетке 3 раза в день.
Таблетка 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.
Пожилой возраст
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основание предполагать, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Симптомы:
Тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм; сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); при приеме в дозе более 640 мг имелись сообщения о появлении судорог, сердечно-легочный осложнений.
Лечение:
Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
– Беременность, период лактации;
– Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
– Феохромоцитома.
С осторожностью
Бетагистин следует назначать с осторожностью при лечении больных с язвенной болезнью желудка или 12‑перстной кишки в анамнезе. Пациенты с бронхиальной астмой в период лечения должны регулярно наблюдаться у врача.
Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Отпускают по рецепту.
Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна.
Аллергические реакции:
Частота неизвестна — гиперчувствительность, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы:
Часто — головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.
Со стороны кожных покровов:
Частота неизвестна — крапивница, зуд, сыпь, покраснение.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея; частота неизвестна — боль в эпигастрии, изжога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко — ощущение жара, сердцебиение.
Таблетки1 таб.
бетагистина дигидрохлорид 8 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
24 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
36 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
500 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные.
500 шт. - банки полимерные (2) - коробки картонные.
500 шт. - банки полимерные (3) - коробки картонные.
500 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные.
500 шт. - банки полимерные (5) - коробки картонные.
500 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные.
1000 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные.
1000 шт. - банки полимерные (2) - коробки картонные.
1000 шт. - банки полимерные (3) - коробки картонные.
1000 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные.
1000 шт. - банки полимерные (5) - коробки картонные.
1000 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные.
2000 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные.
2000 шт. - банки полимерные (2) - коробки картонные.
2000 шт. - банки полимерные (3) - коробки картонные.
2000 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные.
2000 шт. - банки полимерные (5) - коробки картонные.
2000 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные.