Бильтрицид 600 мг таблетки покрытые оболочкой 6 шт

–      Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi).

–      Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchissinensis, Opisthorchisviverrini) и легочными двуустками (Paragonimuswestermani, др. виды).

Абсорбция

После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1–2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4–6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,19 мг/л.

Распределение

Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10–20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20–25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты празиквантела.

Выведение

Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 часов.

Почечная недостаточность

Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность

При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

Празиквантел вызывает быструю мышечную контрактуру шистосом за счет специфического воздействия на проницаемость клеточной мембраны. Кроме того, он вызывает вакуолизацию и распад шистосомного тегумента. После перорального приема празиквантел быстро всасывается (80%), подвергается эффекту первого прохождения через печень, метаболизируется и выводится почками. C_max в сыворотке крови достигается через 1–3 ч после приема.

Мутагенез, канцерогенез

Мутагенные эффекты в тестах с использованием сальмонелл, обнаруженные одной лабораторией, не были подтверждены в других лабораториях у того же тестируемого штамма. Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах и золотистых хомячках не выявили канцерогенного действия.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность применения празиквантела у детей до 4 лет не установлена.

Пожилой возраст. Клинические исследования празиквантела не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли у них ответ от ответа у более молодых субъектов. В других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов. Известно, что празиквантел в значительной степени выводится через почки. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, у этих пациентов может быть выше риск развития побочных реакций на это ЛС.

Нарушение функции печени. Фармакокинетика празиквантела изучалась у 40 пациентов с шистосомозом, имевших различную степень печеночной недостаточности (см. таблицу). Не было выявлено значительных различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с нормальной функцией печени (группа 1) и пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) (группа 2). Однако у пациентов с нарушением функции печени от умеренной (группа 3) до тяжелой (группа 4) степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью) T_1/2, C_max и AUC празиквантела постепенно увеличивались по мере возрастания степени нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени класса B по шкале Чайлд-Пью увеличение T_1/2, C_max и AUC по сравнению с группой 1 в среднем составляло 1,58, 1,76 и 3,55 раза соответственно. Аналогичное увеличение фармакокинетических параметров у пациентов с классом C по шкале Чайлд-Пью составило 2,82, 4,29 и 15 раз.

Таблица

Фармакокинетические параметры празиквантела у четырех групп пациентов с различной степенью почечной недостаточности после его приема натощак в дозе 40 мг/кг

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома P₄₅₀, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином, кетоконазолом, итраконазолом и эритромицином — повышаться.

Необходимо избегать одновременного применения препарата с мощными индукторами цитохрома P₄₅₀, например, рифампицином, так как он может препятствовать достижению терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови. При одновременном приеме с грейпфрутовым соком в клинических исследованиях наблюдалось увеличение экспозиции празиквантела менее чем в два раза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая их достаточным количеством жидкости, во время приема пищи. Для облегчения глотания у детей в возрасте до 6 лет таблетку можно разломать или измельчить и смешать с мягкой пищей или жидкостями.

Если вся доза должна приниматься один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетки вечером. Если назначено несколько доз в сутки, следует соблюдать интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.

Дозирование

Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.

Если не назначено иначе, рекомендуются следующие дозы:

Взрослые

Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1–2 дозы. Длительность лечения — 1 день.

Schistosomamansoni и Schistosomaintercalatum: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1–2 дозы. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг массы тела, разделив на 2–3 дозы. Длительность лечения — 1 день.

Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения — 1–3 дня.

Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения — 2–3 дня.

Дети старше 4 лет

Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1–2 дозы. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг массы тела, разделив на 1–2 дозы. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы. Длительность лечения — 1 день.

Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы с интервалами по 4 часа. Длительность лечения — 1 день.

Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков: 75 мг/кг массы тела, разделив на 3 дозы с интервалами по 4 часа. Длительность лечения — 1 день.

При лечении инфекций, вызванных трематодами, терапевтическая активность и переносимость активного вещества может быть повышена путем разделения суммарной дозы и приема препарата с 4‑х часовыми интервалами. Чтобы достичь необходимой пороговой дозы, все разовые дозы должны составлять не менее 20 мг на кг массы тела.

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, имеет три делительные риски, позволяющие разделить ее на четыре дозы по 150 мг празиквантела в каждой, что делает возможным точное соответствие дозировки массе тела пациента.

Расчет количества таблеток, покрытых пленочной оболочкой, требуемого для одной разовой дозы

Разовая доза 20 мг/кг массы тела

Разовая доза 25 мг/кг массы тела

Разовая доза 30 мг/кг массы тела

Разовая доза 40 мг/кг массы тела

Дети до 4 лет

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена. Имеющаяся информация представлена в разделе «Фармакологические свойства».

Данные о токсичности для людей отсутствуют. В случае передозировки следует назначить осмотические слабительные средства.

–      Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

–      Цистицеркоз глаз.

–      Сочетанное применение с мощными индукторами цитохрома P₄₅₀, такими как рифампицин.

–      Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Применение при беременности

В исследованиях безопасности не было получено данных о потенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод. В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и риска показал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимыми с почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин и женщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск для здоровья женщин и их детей.

Польза лечения беременных женщин включает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличение массы тела детей и повышение их выживаемости. Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичных регионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могут получать лечение празиквантелом в I, II и III триместрах беременности. В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантел в I триместре беременности.

Применение в период лактации

Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20–25% от концентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью это вещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей. При применении препарата в период лактации диагноз должен быть установлен точно.

Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курса терапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течение максимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудного вскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска, принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудному молоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Польза от продолжения грудного вскармливания на фоне лечения празиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потери выработки молока у матери.

По рецепту.

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид^® следует применять с осторожностью из-за снижения метаболизма в печени риска более длительного присутствия в повышенной концентрации препарата в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведения лечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.

Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствие эффективности празиквантела в отношении миграции шистосом.

Данные двух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали, что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не может предотвратить перехода заболевания в хроническую форму.

Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозом может вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксхаймера: острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают с высвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакции возникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазы шистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизни явлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатии и/или церебральному васкулиту.

Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может быть замедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид^® должно проводиться под наблюдением врача. Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид^® может вызывать обострения заболеваний центральной нервной системы, обусловленные шистосомозами, парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, как правило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомы возможного поражения центральной нервной системы, например, подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата Бильтрицид^® следует воздержаться от управления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни) приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы и продолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависят от видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекции и локализации гельминтов в организме.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Бильтрицид^®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10% пациентов), часто (от ≥1% до <10% пациентов), нечасто (от ≥0,1% до <1% пациентов), редко (от ≥0,01% до 0,1% пациентов), очень редко (<0,01% пациентов).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (включая генерализованные аллергические реакции), эозинофилия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль, головокружение.

Часто: вертиго, сомноленция.

Очень редко: судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: неуточненные нарушения ритма.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Очень часто: желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота.

Часто: анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: крапивница.

Часто: сыпь.

Очень редко: зуд.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: миалгия.

Системные нарушения и состояния

Очень часто: утомляемость.

Часто: недомогание, лихорадка.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата).

Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

• B65 - Шистосомоз [бильгарциоз]
• B65-B83 - ГЕЛЬМИНТОЗЫ
• B66 - Другие трематодозы
• B66.0 - Описторхоз
• B68 - Тениоз
• B70 - Дифиллоботриоз и спарганоз
• B66.1 - Клонорхоз
• B66.4 - Парагонимоз
• B71.0 - Гименолепидоз

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с легким оранжевым оттенком, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "LG" - на другой; на обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.

1 таб.
празиквантел 600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (крахмал маисовый), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза 15 cp (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.

6 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
6 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (стикер).