Показания
Мельдоний
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Метаболизм
Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы. Следовые концентрации препарата длительно сохраняются в организме.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания (MRT) препарата в организме при приеме внутрь - 4.9–5.2 часа.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат образуется в печени, при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.
Выведение
Т1/2 при приеме внутрь – 2.0–2.6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Фармакологическое действие
Комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено комплексом входящих в его состав компонентов.
Фармакодинамика
Мельдоний (триметилгидразиния пропионат) - это структурный аналог предшественника карнитина - гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Триметилгидразиния пропионат в условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат за счет блокирования процесса перекисного окисления липидов, снижает количество свободных радикалов, улучшает структуру и функцию мембраны клеток, транспорт нейромедиаторов и передачу сигналов в синапсах.
Применение комплекса триметилгидразиния пропионата и этилметилгидроксипиридина сукцината приводит к синергическому фармакодинамическому взаимодействию 2 компонентов по типу конформационно-селективного агонизма к рецепторам, что повышает нейропротекторную активность препарата. В условиях гипоксии препарат Брейнмакс® приводит к активации выработки энергии в митохондриях, а в условиях снижения кровоснабжения способствует сохранению структуры и жизнедеятельности клеток, в частности нейронов и кардиомиоцитов.
При применении препарата Брейнмакс® оказываемый антиоксидантный, антигипоксический, мембрано- и стресс-протекторный, противосудорожный, анксиолитический, ноотропный и противоишемический эффект двух действующих веществ превосходит фармакологический эффект каждого из компонентов, применяемых в отдельности, что приводит к уменьшению клинических проявлений цереброваскулярной недостаточности, повышению уровня мобильности пациентов, улучшению когнитивных функций, улучшению памяти и внимания, нормализации эмоционального состояния, уменьшению симптомов психического и физического перенапряжения, повышению работоспособности, увеличению толерантности к умственным и физическим нагрузкам, улучшению кровоснабжения органов и тканей, кардиопротекторному действию и улучшению неврологического статуса.
Препарат Брейнмакс® в условиях ишемии замедляет образование некротической зоны и повреждения клеток миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует ускорению реабилитации после сердечно-сосудистых событий, поддерживает энергетический метаболизм сердца, что увеличивает переносимость к физическим нагрузкам и способствует снижению частоты приступов стенокардии при сердечной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Способствует дезинтоксикации и улучшает состояние нервной системы при алкоголизме и синдроме абстиненции.
В клиническом плацебо-контролируемом исследовании была показана эффективность препарата Брейнмакс® для лечения пациентов с постковидным астеническим синдромом и симптомами, характерными для состояний после перенесенной вирусной инфекции, такими как астения, нарушения сна, головные боли, головокружение, синдром хронической усталости, нарушения когнитивных функций, ощущение тревоги.
Лекарственное взаимодействие
Мельдоний
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и гипотензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).
Одновременное применение препарата с другими препаратами, содержащими мельдоний, не допускается, поскольку увеличивается риск возникновения нежелательных реакций.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Этилметилгидроксипиридина сукцинат сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.
Уменьшает токсическое действие этанола.
