Показания
После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка (ломкий лиофилизат) или уплотненной в таблетку пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гомогенная; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.
1 фл.
бусерелина ацетат 3.93 мг,
что соответствует содержанию бусерелина 3.75 мг
Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот - 200 мг, D-маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.
Растворитель для приготовления суспензии (маннит, раствор 0.8%): D-маннитол - 8 мг, вода д/и - до 1 мл.
Флаконы темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл), шприцем одноразовым, иглой д/инъекций, иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачки картонные.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Противопоказания к применению
Беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к бусерелину.
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при нарушениях функции почек
Нет данных
