Показания
Всасывание
После приема внутрь триметазидин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая (около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие.
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ), что приводит к усилению окисления глюкозы, ускорению гликолиза с окислением глюкозы, и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионного потоке, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузионных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Лекарственное взаимодействие
Данных о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами нет.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета.
1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 70 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 171 мг, карбомер - 10.97 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 мг, магния стеарат - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 189.03 мг.
Состав пленочной оболочкой: Опадрай прозрачный - 2.6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2.08 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.52 мг); Опадрай II розовый - 12.4 мг (краситель солнечный закат желтый - 0.315 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) - 0.2579 мг, краситель индигокармин - 0.1798 мг, поливиниловый спирт - 4.96 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2.5048 мг, тальк - 1.8352 мг, титана диоксид - 2.3473 мг).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, во время еды.
Рекомендуемая доза - по 1 таб. (70 мг) 1 раз/сут, предпочтительно утром.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (клинические данные ограничены), нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин), в возрасте старше 75 лет.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (клинические данные ограничены).
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Депренорм® ОД у беременных женщин отсутствуют. Экспериментальные исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Депренорм® ОД в период грудного вскармливания.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин).
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) противопоказано.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
