Показания
Всасывание и распределение
Диацереин быстро всасывается из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Tmax реина в плазме крови - 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина Cmax реина в плазме крови - 3.15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, Cmax повышается.
Связывание реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Выведение
T1/2 – 255 мин. Реин выводится почками в неизменном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Фармакологическое действие
Диацереин – производное антрахинолина, деацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Действие развивается через 2-4 недели.
Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул желтого цвета.
1 капс.
диацереин 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон (тип А), повидон К-30, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсул твердых желатиновых: корпус и крышечка капсулы - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Режим дозирования
Назначение препарата должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).
Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая, и запивать стаканом воды.
Стандартный прием - по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата по 50 мг 1 раз/сут с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза/сут с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Препарат принимают непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарата пациентам в возрасте старше 65 лет с диареей в анамнезе. Не требуется никакого изменения дозы при лечении пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи пациенту необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула/сут).
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
кишечная непроходимость;
боль в животе неясного генеза;
пациенты с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки, пациенты в возрасте 65 лет и старше.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациенты в возрасте 65 лет и старше.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата пациентам с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе).
Ограничения при нарушениях функции печени
Противопоказан
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований, подтверждающих безопасность применения диацереина в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии диацереина на развитие плода нет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
