Дипиридамол-ФПО 75 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 шт

-        Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;

-        дисциркуляторная энцефалопатия;

-        первичная и вторичная профилактика ишемической болезни сердца (ИБС), особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты (для дозировки 75 мг);

-        профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений;

-        профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца;

-        профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности;

-        в составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции любого генеза;

-        в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) (для дозировки 25 мг).

Абсорбция

При приеме внутрь дипиридамол быстро всасывается из желудочно‑кишечного тракта: большая часть в желудке и частично в тонкой кишке. Биодоступность составляет 37–66%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови около 2 часов.

Распределение

Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы крови. После приема внутрь наблюдается двухфазный характер уменьшения концентрации дипиридамола в плазме крови.

Метаболизм

Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения в начальной фазе составляет 20–30 минут, а в конечной фазе выведения — 10–12 часов. Выделяется преимущественно в желчь и выводится через кишечник в виде моноглюкуронида. Небольшое количество дипиридамола (1–3%) выводится почками.

Считается, что реактивность тромбоцитов и их взаимодействие с поверхностями искуственного сердечного клапана, приводящее к аномальному сокращению времени жизни тромбоцитов, является важным фактором развития тромбоэмболических осложнений, возникающих в связи с протезированием клапана сердца.

Было выявлено, что дипиридамол в виде таблеток для приема внутрь дозозависимо увеличивает аномально укороченное время жизни тромбоцитов.

В трех рандомизированных контролируемых клинических испытаниях с участием 854 пациентов, которым было проведено хирургическое протезирование сердечного клапана, дипиридамол в виде таблеток для приема внутрь в комбинации с варфарином снижал частоту послеоперационных тромбоэмболических осложнений на 62–91% по сравнению с лечением только варфарином. Частота тромбоэмболических событий у пациентов, принимавших комбинацию дипиридамола в виде таблеток для приема внутрь и варфарина, колебалась от 1,2 до 1,8%. В трех дополнительных исследованиях с участием 392 пациентов, принимавших дипиридамол в виде таблеток и кумариновые антикоагулянты, частота тромбоэмболических событий варьировала от 2,3 до 6,9%.

В этих испытаниях кумариновый антикоагулянт был назначен в период между 24 ч и 4 днями после операции, а дипиридамол в виде таблеток — между 24 ч и 10 днями после операции. Продолжительность наблюдения в этих испытаниях варьировала от 1 до 2 лет.

Дипиридамол в виде таблеток для приема внутрь не влияет на ПВ или показатели активности тромбоцитов при одновременном применении с варфарином.

Механизм действия

Дипиридамол ингибирует захват аденозина тромбоцитами, эндотелиальными клетками и эритроцитами in vitro и in vivo; ингибирование происходит дозозависимым образом при терапевтических концентрациях (0,5–1,9 мкг/мл). Это ингибирование приводит к увеличению местных концентраций аденозина, который действует на А₂-рецепторы тромбоцитов, тем самым стимулируя аденилатциклазу тромбоцитов и повышая уровень в них цАМФ. Посредством этого механизма агрегация тромбоцитов подавляется в ответ на различные стимулы, такие как ФАТ, коллаген и АДФ.

Дипиридамол подавляет активность ФДЭ в различных тканях. В то время как ингибирование цАМФ-ФДЭ является слабым, терапевтические уровни дипиридамола ингибируют цГМФ-ФДЭ, тем самым увеличивая концентрацию цГМФ, продуцируемого эндотелиевым релаксирующим фактором (оксидом азота).

Гемодинамика

У собак интрадуоденальные дозы дипиридамола от 0,5 до 4,0 мг/кг вызывали дозозависимое снижение системного и коронарного сосудистого сопротивления, что приводило к снижению системного АД и увеличению коронарного кровотока. Действие наступало примерно через 24 мин, а эффекты сохранялись примерно 3 ч.

Подобные эффекты наблюдались после в/в введения дипиридамола в дозах от 0,025 до 2 мг/кг.

У человека наблюдались такие же качественные гемодинамические эффекты.

Однако однократное в/в введение дипиридамола может ухудшить региональную перфузию миокарда дистальнее частичной окклюзии коронарных артерий.

Фармакокинетика и метаболизм

После перорального применения дипиридамола в виде таблеток среднее T_max составляет около 75 мин. Снижение концентрации в плазме после приема таблеток дипиридамола соответствует двухкомпонентной модели. T_1/2 альфа (начальное снижение после пиковой концентрации) составляет примерно 40 мин, T_1/2 бета (конечное снижение концентрации в плазме) — примерно 10 ч. Дипиридамол хорошо связывается с белками плазмы крови. Он метаболизируется в печени, где образуется его глюкуронид, который выводится с желчью.

Ксантиновые производные (кофе, чай, производные теофиллина) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.

Дипиридамол при одновременном применении может усиливать действие антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты.

Дипиридамол усиливает действие гипотензивных препаратов.

Дипиридамол ослабляет свойства ингибиторов холинэстеразы, что может приводить к усугублению течения миастении gravis.

Цефалоспорины усиливают антитромбическое действие дипиридамола.

Антациды уменьшают максимальную концентрацию дипиридамола из‑за снижения абсорбции.

Таблетки принимают внутрь, натощак, запивая небольшим количеством воды, не разламывая и не раскусывая. Доза препарата подбирается в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Длительность курса лечения определяется врачом.

Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 75–225 мг (3–9 таблеток по 25 мг или 1–3 таблетки по 75 мг).

В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 600 мг (8 таблеток по 75 мг).

Для профилактики плацентарной недостаточности рекомендуется принимать препарат Дипиридамол‑ФПО^® в дозе 25 мг или 75 мг (по 1 таблетке 25 мг или 75 мг 3 раза в сутки).

Максимальная рекомендованная суточная доза — 225 мг (9 таблеток по 25 мг или 3 таблетки по 75 мг).

Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения суточная доза дипиридамола составляет 225–450 мг (по 1 таблетке 75 мг 3–6 раз в сутки).

Пациентам с ИБС рекомендуется прием препарата Дипиридамол‑ФПО^® по 75 мг 3 раза в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена под контролем врача.

Для профилактики гриппа и других ОРВИ, особенно в период эпидемий, рекомендуется прием препарата Дипиридамол‑ФПО^® по следующей схеме:

-        50 мг (2 таблетки по 25 мг) 1 раз в неделю в течение 4–5 недель.

Для профилактики рецидивов у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов рекомендуется прием препарата Дипиридамол‑ФПО^® по следующей схеме:

-        100 мг (по 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8–10 недель.

Дипиридамол‑ФПО^® подходит для проведения длительного курса лечения.

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления, развитие или обострение приступов стенокардии, тахикардия, ощущение жара, «приливов» крови к лицу, повышенное потоотделение, беспокойство, слабость и головокружение.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Индукция рвоты, промывание желудка, применение адсорбентов для снижения всасывания (активированный уголь и т.п.). Нежелательное вазодилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50–100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае возникновения симптомов стенокардии показано применение нитроглицерина сублингвально.

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо‑галактозной мальабсорбции;

-        острый инфаркт миокарда;

-        нестабильная стенокардия;

-        распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;

-        субаортальный стеноз;

-        декомпенсированная сердечная недостаточность;

-        выраженная артериальная гипотензия;

-        тяжелая артериальная гипертензия;

-        тяжелые нарушения сердечного ритма;

-        хроническая обструктивная болезнь легких;

-        декомпенсированная почечная недостаточность;

-        печеночная недостаточность;

-        геморрагические диатезы;

-        заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.);

-        детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста (может вызвать ортостатическую гипотензию).

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Отпускают по рецепту.

Препарат Дипиридамол‑ФПО^® не рекомендуется принимать детям в возрасте до 12 лет.

Во время лечения следует избегать употребления кофе и чая.

У пациентов с миастенией gravis после изменения дозы дипиридамола может потребоваться коррекция доз препаратов, используемых в комплексной терапии миастении.

Пациентам, постоянно принимающим дипиридамол перорально, нельзя дополнительно назначать его внутривенно. Если необходимо провести тест нагрузки дипиридамолом внутривенно для диагностики заболеваний коронарных артерий, пероральный прием препарата необходимо прекратить за 24 часа до проведения процедуры.

При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано применение аминофиллина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью снижения артериального давления и возникновения головокружения в период приема препарата, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться. Поэтому в период лечения дипиридамолом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, «приливы» крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при применении в дозе более 225 мг/сутки).

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение артериального давления (особенно при совместном применении с другими вазодилататорами).

Со стороны желудочно‑кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Обычно эти побочные эффекты, появившись в начале курса лечения, исчезают при более длительном применении препарата.

Со стороны крови и системы гомеостаза

Нечасто: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения;

Очень редко: повышенная кровоточивость после хирургических вмешательств.

Со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница.

Прочие

Частота неизвестна: слабость, головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, усиление симптомов ИБС, таких как стенокардия, инфаркт миокарда.

• I25 - Хроническая ишемическая болезнь сердца
• G93.4 - Энцефалопатия неуточненная
• I82.9 - Эмболия и тромбоз неуточненной вены
• I73.9 - Болезнь периферических сосудов неуточненная
• I74.9 - Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
• I78.9 - Болезнь капилляров неуточненная
• I79.8 - Другие поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках
• I63 - Инфаркт мозга
• I67.9 - Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I74 - Эмболия и тромбоз артерий
• J06 - Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J11 - Грипп, вирус не идентифицирован
• N05 - Нефритический синдром неуточненный
• T82.2 - Осложнение механического происхождения, связанное с трансплантатом артериального шунта и клапана сердца
• Z95.2 - Наличие протеза сердечного клапана

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро желтого цвета.

  1 таб.
дипиридамол 25 мг

лактозы моногидрат, коповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), краситель хинолиновый желтый.

от 10 до 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (от 1 до 12 шт.) - пачки картонные.