– Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм).
– Болезненные дегенеративные заболевания (артрозы).
– Воспалительные заболевания суставов и позвоночника.
– Отечность или воспаление околосуставных мягких тканей (например, бурсит, тендинит, тендовагинит).
– Плечелопаточный периартериит, боль в спине, люмбаго.
– Травмы (спортивные, производственные, бытовые и др.) без нарушения целостности кожных покровов (ушибы, растяжения или разрывы мышц и связок, вывихи).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
После приема внутрь ибупрофен частично всасывается в желудке, а затем полностью всасывается в тонком кишечнике. В процессе биотрансформации в печени (гидроксилирование, карбоксилирование) образуются фармакологически неактивные метаболиты, которые выделяются, в основном, почками (90%), а также выводятся через гепатобилиарную систему. Период полувыведения у здоровых людей и у пациентов с заболеваниями печени и/или почек составляет 1,8–3,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — 99%.
После нанесения на кожу ибупрофен, вероятно, накапливается в коже, откуда постепенно высвобождается в близлежащие ткани в количестве около 5% (биодоступность) от уровня максимальной концентрации при применении пероральных форм ибупрофена.
Наблюдаемый в зоне применения терапевтический эффект объясняется, прежде всего, достижением терапевтических концентраций в подлежащих тканях. Проникновение крема в зону действия варьируется в зависимости от степени и вида поражения, а также площади нанесения крема и места действия.
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).
Препарат Долгит® крем следует с осторожностью применять с другими лекарственными средствами, такими как:
– антикоагулянты и тромболитические препараты;
– антигипертензивные средства;
– ацетилсалициловая кислота;
– другие НПВП.
Следует учитывать, что даже при наружном применении ибупрофена нельзя полностью исключить его воздействие на организм в целом, и при одновременном применении ибупрофена в лекарственной форме «крем» с другими НПВП возможно усиление побочных эффектов. Перед началом применения препарата Долгит® крем на фоне других лекарственных препаратов (в том числе безрецептурных) следует проконсультироваться с врачом.
Только для наружного применения. Не принимать внутрь!
Дозы
Препарат Долгит® крем применяют 3–4 раза в день. В зависимости от размера пораженного участка используется полоска крема длиной 4–10 см, что соответствует 2–5 г крема (100–250 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 20 г крема, что соответствует 1000 мг ибупрофена.
Способ применения
Крем Долгит® наносят на кожу, втирая в область поражения легкими движениями. В случае выраженной гематомы и растяжения связок в начале терапии может быть полезным одновременное применение окклюзионной повязки. Проникновению активного вещества через кожу может способствовать ионофорез (особый вид электротерапии). В этом случае крем Долгит® наносят под область катода (отрицательный полюс). Сила тока должна быть 0,1–0,5 мА на 5 см2 поверхности электрода, а длительность процедура — примерно 10 мин. Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и характера повреждения, и составляет, в среднем, 2–3 недели. Терапевтический эффект более длительного применения препарата не доказан. Если через 3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза. Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Сразу после применения препарата необходимо вымыть руки.
Вероятность передозировки при наружном применении препарата Долгит® крем 5% минимальна. В случае превышения рекомендованной дозы при местном применении препарата, крем может быть удален с поверхности кожи, а затем участок нанесения крема промыт водой.
При нанесении очень большого количества крема или при случайном приеме крема Долгит® внутрь следует обратиться к врачу.
У детей симптомы передозировки при случайном приеме препарата внутрь могут проявляться головной болью, рвотой, головокружением и снижением артериального давления. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5–3 часа.
Лечение
Промывание желудка (только в течение часа после приема), прием активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.
– Повышенная чувствительность к ибупрофену, метилпарагидроксибензоату натрия, пропиленгликолю и/или любому из компонентов препарата.
– Повышенная чувствительность к другим НПВП.
– Нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата (в том числе, инфицированные раны и ссадины, мокнущие дерматиты, экзема).
– Беременность (III триместр).
– Детский возраст до 14 лет.
– Повышенная чувствительность к следующим веществам: бензиловый спирт, бензилбензоат, цитраль, цитронеллол, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен/d‑лимонен, линалоол.
С осторожностью
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Бронхиальная астма, поллиноз, отек слизистой оболочки полости носа (полипозный риносинусит) или хронические обструктивные заболеваниями легких (в особенности, при сочетании с симптомами поллиноза); повышенная чувствительность к анальгетикам и противовоспалительным препаратам; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; язвенная болезнь желудка, в том числе в анамнезе; I и II триместры беременности; период грудного вскармливания; при нанесении на большие площади поверхности кожи и в течение длительного времени (2–3 недели).
Препарат содержит ароматизаторы, в составе которых присутствуют бензиновый спирт, бензилбензоат, цитраль, цитронеллол, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен/d‑лимонен, линалоол. Данные вещества могут вызвать аллергические реакции.
Беременность
Данные о безопасности применения ибупрофена во время беременности отсутствуют.
Поскольку влияние торможения синтеза простагландина на беременность неизвестно, применение препарата Долгит® крем в I и II триместрах беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 г (см. «Способ применения и дозы»). Препарат Долгит® крем противопоказан в III триместре беременности.
С учетом механизма действия препарата могут развиться следующие нежелательные явления: увеличение продолжительности беременности и ослабление родовой деятельности, проявление у ребенка сердечно-сосудистой токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) и почечной токсичности (олигурия, маловодие), повышенная кровоточивость у матери и ребенка, и повышенная склонность к развитию отеков у матери.
Грудное вскармливание
Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку неблагоприятных последствий для ребенка до настоящего времени не отмечено, обычно при кратковременном применении крема Долгит® необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 3–4 нанесения полоски крема длиной 4–10 см. При необходимости длительного применения крема Долгит® грудное вскармливание должно быть прекращено. В период грудного вскармливания женщина не должна наносить крем Долгит® на область молочных желез, чтобы избежать попадания препарата в организм ребенка.
Отпускают без рецепта.
Препарат Долгит® крем не рекомендуется применять у детей и подростков младше 14 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности у этой возрастной группы (см. «Противопоказания»).
Пациенты с бронхиальной астмой, поллинозом, отеком слизистой оболочки полости носа (полипозный риносинусит) или хроническими обструктивными заболеваниями легких (в особенности, при сочетании с симптомами поллиноза), а также пациенты с повышенной чувствительностью к анальгетикам и противовоспалительным препаратам имеют повышенный риск развития приступов бронхиальной астмы (при непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП), отека Квинке (ограниченные отеки кожи и слизистых оболочек) или крапивницы по сравнению с другими пациентами.
Крем Долгит® должен применяться у таких пациентов с осторожностью и под медицинским наблюдением. Такие же меры предосторожности следует использовать у пациентов с реакциями гиперчувствительности (аллергические реакции) в анамнезе и на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Необходимо избегать попадания препарата в глаза, на губы и другие слизистые оболочки, а также поврежденные участки кожи. Следует сократить время воздействия солнечных лучей на область применения препарата.
Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.
Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами
Крем Долгит® не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами при однократном или кратковременном применении.
Частота побочных эффектов представлена согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных).
Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном применении ибупрофена в дозе, не превышающей 1000 мг/сутки.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожные реакции в месте нанесения крема (гиперемия кожи, кожный зуд, ощущение жжения, папулезно-везикулезная сыпь).
Нечасто: реакции гиперчувствительности такие как локальные аллергические реакции (контактный дерматит).
Очень редко: бронхоспазм.
Неизвестно: реакции светочувствительности.
Если крем Долгит® наносят на большие площади поверхности кожи и в течение длительного времени нельзя исключить развитие системных побочных эффектов, характерных для ибупрофена.
Метилпарагидроксибензоат натрия может вызывать реакции гиперчувствительности, а также отсроченные реакции.
При появлении побочных эффектов, указанных в инструкции, а также при любых других побочных явлениях, не указанных в инструкции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Бензиловый спирт, бензилбензоат, цитраль, цитронеллол, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен/d‑лимонен, линалоол могут вызывать аллергические реакции.
Крем для наружного применения однородный, мягкий, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с легким специфическим запахом.
100 г
ибупрофен 5 г
Вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочечные - 41.69 г, глицерил моностеарат - 7 г, макрогола стеарат 1500 - 2.4 г, макрогола стеарат 5000 - 4.2 г, пропиленгликоль - 5 г, метилпарагидроксибензоат натрия - 0.15 г, камедь ксантановая - 0.54 г, вода очищенная - 33.85 г, масло лаванды - 0.11 г, масло цветков апельсина (масло неролиевое) - 0.06 г.
20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
100 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
150 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
