- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит, сопровождающиеся запором и синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом;
- при тензорных головных болях (головных болях напряжения);
- при альгодисменорее.
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Период полуабсорбции равен 12 мин.
Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 45–60 минут.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ‑ и β‑глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O‑дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'‑дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6‑дезэтилдротаверин и 4'‑дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T1/2) дротаверина составляет 8–10 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.
Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.
С леводопой: при одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с М‑холиноблокаторами): усиление спазмолитического действия.
С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.
Внутрь.
Взрослые
По 1–2 таблетки (40–80 мг) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 таблеток (240 мг).
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке (40 мг) 1–4 раза в сутки или по 2 таблетки (80 мг) 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (160 мг).
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (80 мг).
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача — 1–2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации врача может быть больше (2–3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Симптомами передозировки дротаверина могут быть нарушения сердечного ритма и проводимости (включая полную блокаду ножек пучка Гиса) и остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.
- Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 6 лет.
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
С осторожностью
- При артериальной гипотензии.
- У детей (недостаточно клинического опыта применения).
- У беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- Одновременное применение с леводопой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, не оказывает неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Отпускают без рецепта.
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
В каждой таблетке содержится 66,45 мг лактозы моногидрата, это может вызвать у пациентов с непереносимостью лактозы нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При проявлении каких‑либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работы с механизмами.
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).
Со стороны нервной системы
Редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко — ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редко — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Очень редко — анафилактический шок (см. раздел «Противопоказания»).
Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с фаской, круглые, плоскоцилиндрические; допускается наличие "мраморности".
1 таб.
дротаверина гидрохлорид 40 мг
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.
