Эфокс 20 таблетки блистер 20 мг 50 шт

Поделиться
Эфокс 20 таблетки 20 мг 50 шт
  • Эфокс 20 таблетки 20 мг 50 шт
  • Эфокс 20 таблетки 20 мг 50 шт
По рецепту
Все формы выпуска:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Таблетки
Дозировка:
20мг
Количество в упаковке:
50
Производитель
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Германияi
Часто ищут в инструкции
Нет в наличии в регионе

Аналоги Эфокс 20

В наличии в 119 аптеках
от 1 385 ₽
В наличии в 114 аптеках
от 153 ₽
В наличии в 77 аптеках
от 890 ₽
В наличии в 74 аптеках
от 184 ₽
В наличии в 55 аптеках
от 1 430 ₽

Товары с действующим веществом Изосорбида мононитрат

В наличии в 96 аптеках
от 225 ₽
В наличии в 1 аптеке
196 ₽

Инструкция по применению Эфокс 20 таблетки 20 мг 50 шт

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Срок годности
Нозологии
Состав
Проверено специалистом
фото специалиста
Жулева Елена Михайловна
Фармацевт (стаж более 19 лет)

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в т. ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность: в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.

Фармакокинетика

Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция — высокая, биодоступность — 90–100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4–5 часов.

Биодоступность

Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) достигается через 0,9 ± 0,6 часа и составляет 360 ± 40 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 2730 ± 380 нг × ч/мл.

Особые популяции

Пожилые пациенты

Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией схожи.

Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

Эфокс: Фармакологическое действие

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС, систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30–60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T1/2 составляет 4–6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6–8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20–40 мг развивается через 30–45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60–90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II–III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета‑адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® 20.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

Сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы‑5 и миноксидил.

Эфокс: Режим дозирования

Эфокс® 20 следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить пополам.

Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента.

Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).

Принимать по 1 таблетке два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой. При приеме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов.

Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.

Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея.

В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из‑за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.

Лечение

Общие процедуры: следует прекратить прием препарата.

Общие процедуры в случае развития нитратзависимой артериальной гипотензии:

-     перевод пациента в положение «лежа» с опущенным головным концом кровати и приподнятыми ногами;

-     оксигенотерапия;

-     восполнение объема циркулирующей крови (внутривенные инфузии);

-     специфическое лечение шока (помещение пациента в блок интенсивной терапии).

Специальные процедуры:

-     поднятие артериального давления, в случае выраженного снижения АД;

-     у пациентов, не отвечающих на инфузионную реанимацию, возможно применение вазопрессоров.

В случаях выраженного снижения АД и/или состоянии шока пациент должен быть переведен в положении «лежа» с приподнятыми ногами, и должны проводиться меры по восполнению объема циркулирующей крови. В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.

Введение адреналина и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Эфокс: Противопоказания к применению

-     Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;

-     острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

-     кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-     тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);

-     одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы‑5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата;

-     одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

-     кровоизлияние в мозг;

-     тяжелая анемия;

-     наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-     гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-     констриктивный перикардит;

-     тампонада сердца;

-     тяжелая гиповолемия;

-     тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;

-     тяжелый митральный стеноз;

-     возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять

-     При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;

-     при аортальном и/или митральном стенозе;

-     при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

-     при закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

-     при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (однако, до сих пор, дальнейшее повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

-     при тяжелой почечной недостаточности;

-     при тяжелой печеночной недостаточности;

-     беременность и период грудного вскармливания;

-     гипотиреоз;

-     недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.

Беременность

По соображениям безопасности препарат Эфокс® 20 может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.

Период грудного вскармливания

Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Условия реализации

Отпускают по рецепту.

Особые указания

Эфокс® 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.

При длительном применении препарата Эфокс® 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24–48 часов или на 3–5 дней, после 3–6 недель регулярного приема препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс® 20, другими антиангинальными средствами.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс® 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

Применение препарата Эфокс® 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Эфокс: Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):

-        очень часто — более 1/10;

-        часто — более 1/100 и менее 1/10;

-        нечасто — более 1/1000 и менее 1/100;

-        редко — более 1/10000 и менее 1/1000;

-        очень редко — менее 1/10000;

-        частота неизвестна — частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия.

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: «нитратная» головная боль.

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.

Очень редко: синдром Стивенса‑Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Прочие

Развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Срок годности

5 лет

Нозологии

  • I27.0 - Первичная легочная гипертензия
  • I25.2 - Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I25.9 - Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I50.0 - Застойная сердечная недостаточность
  • I20 - Стенокардия [грудная жаба]
  • I50.9 - Сердечная недостаточность неуточненная

Эфокс: Состав

Таблетки белого цвета, круглые, с одной стороны - плоские, с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой "E", под насечкой - "20", с другой стороны - выпуклые.

1 таб.
изосорбида мононитрат 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151.7 мг, тальк 7 мг, кремния диоксид коллоидный 3.5 мг, крахмал картофельный 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33 мг, алюминия стеарат 2.8 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Подробнее
Консультант