Эфокс Лонг капсулы пролонг блистер 50 мг 30 шт

Поделиться
Эфокс Лонг капсулы 50 мг 30 шт
По рецепту
Все формы выпуска:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Капсулы
Дозировка:
50мг
Количество в упаковке:
30
Производитель
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Германияi
Часто ищут в инструкции
Нет в наличии в регионе

Аналоги Эфокс Лонг

В наличии в 119 аптеках
от 1 385 ₽
В наличии в 114 аптеках
от 153 ₽
В наличии в 77 аптеках
от 890 ₽
В наличии в 74 аптеках
от 184 ₽
В наличии в 55 аптеках
от 1 430 ₽

Товары с действующим веществом Изосорбида мононитрат

В наличии в 96 аптеках
от 225 ₽
В наличии в 1 аптеке
196 ₽

Инструкция по применению Эфокс Лонг капсулы 50 мг 30 шт

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Срок годности
Нозологии
Состав
Проверено специалистом
фото специалиста
Жулева Елена Михайловна
Фармацевт (стаж более 19 лет)

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в т. ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность: в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.

Фармакокинетика

Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция — высокая, биодоступность — 90–100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию.

Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Образовавшиеся метаболиты неактивны.

Период полувыведения составляет 4–5 часов. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.

Биодоступность

Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) достигается через 5 часов и составляет 488 ± 129 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 5029 ± 1272 нг × ч/мл.

Особые популяции

Пожилые пациенты. Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

Дети. Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией, схожи.

Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

Эфокс: Фармакологическое действие

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС, систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30–60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T1/2 составляет 4–6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6–8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20–40 мг развивается через 30–45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60–90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II–III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета‑адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета‑адреномиметиков, альфа‑адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижают эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М‑холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® Лонг.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида 5‑мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин и других).

Эфокс: Режим дозирования

Эфокс® Лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды).

Принимать по 1 капсуле в сутки или, при необходимости, 2 капсулы в один прием утром.

Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует принимать наименьшую эффективную дозу.

Длительность лечения — по рекомендации врача.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики. Для обеспечения указанного режима дозирования рекомендуется назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с разделительной риской. Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

Дети. Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение

При появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.

При выраженном снижении артериального давления и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови; в исключительных случаях для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.

Введение адреналина и родственных соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови. При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Эфокс: Противопоказания к применению

-        Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;

-        острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

-        кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-        тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);

-        одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы‑5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата;

-        одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

-        кровоизлияние в мозг;

-        тяжелая анемия;

-        наследственная непереносимость лактозы, фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы; дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-        гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-        констриктивный перикардит;

-        тампонада сердца;

-        тяжелая гиповолемия;

-        тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;

-        возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять

-        при сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;

-        при аортальном и/или митральном стенозе;

-        при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

-        при закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

-        при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы;

-        при тяжелой почечной недостаточности;

-        при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

-        гипотиреоз;

-        недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.

Беременность

По соображениям безопасности препарат Эфокс® Лонг может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.

Период грудного вскармливания

Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудном молоке не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® Лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

Условия реализации

Отпускают по рецепту.

Особые указания

Эфокс® Лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

При длительном применении препарата Эфокс® Лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс® Лонг другими антиангинальными средствами.

Применение препарата Эфокс® Лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Нельзя прерывать лечение препаратом Эфокс® Лонг с целью приема ингибиторов фосфодиэстеразы‑5.

Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых пациентов отсутствует.

У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении капсул пролонгированного действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эфокс: Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия.

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: выраженное снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: «нитратная» головная боль.

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.

Очень редко: синдром Стивенса‑Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Прочие

Развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

При применении органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Срок годности

5 лет

Нозологии

  • I20 - Стенокардия [грудная жаба]
  • I23 - Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда
  • I27.0 - Первичная легочная гипертензия
  • I25.2 - Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I25.9 - Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I25 - Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.0 - Застойная сердечная недостаточность
  • I50 - Сердечная недостаточность
  • I50.9 - Сердечная недостаточность неуточненная

Эфокс: Состав

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной коричневой крышечкой и непрозрачным розовым корпусом; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
изосорбида мононитрат 50 мг

Вспомогательные вещества: пеллеты (сахарные шарики, содержащие сахарозу (сукрозу), кукурузный крахмал), лактозы моногидрат, магния гидросиликат, этилцеллюлоза, полиэтилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), гипролоза.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), желатин.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Подробнее
Консультант