Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Отхаркивающее муколитическое средство
Код АТХ: R05CB15
Фармакодинамика:
Эффективность эрдостеина обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин оказывает антиоксидантное действие и переносит свободные радикалы. В частности эрдостеин защищает дыхательные пути от повреждающего действия сигаретного дыма в отношении инактивации альфа-1-антитрипсина.
Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина А (IgA) в слизистой оболочке дыхательных путей у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов.
Эффект от терапии эрдостеином развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-радикалы, поэтому не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Фармакокинетика:
Эрдостеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени до трех активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (Метаболит 1 или М1). Период полувыведения (T1/2) составляет более 5 часов. Повторное применение эрдостеина или прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 3,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 1,48 часа, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-24ч) – 12,09.
Эрдостеин связывается белками плазмы крови на 64,5%. Выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей: максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).
Возможно увеличение периода полувыведения (T1/2) при выраженном нарушении функции печени.
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Беременность и кормление грудью
Доклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия эрдостеина. Опыт применения эрдостеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Поэтому, назначение препарата возможно только по назначению врача во II и III триместрах беременности, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Побочные явления
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев), частота неизвестна.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – изжога, тошнота, диарея; очень редко тошнота, боли в эпигастральной области, утрата или изменение вкусовой чувствительности в начале лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергические реакции: покраснение кожи, отёк, экзема; ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения; очень редко – одышка.
Особые указания
При лечении необходимо принимать достаточное количество жидкости, что повышает отхаркивающий эффект. В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объёме выделяемой мокроты применение препарата требует осторожности, в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях и увеличением риска присоединения инфекции или бронхоспазма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
Детский возраст до 18 лет;
Нарушение функции печени;
Почечная недостаточность;
Гомоцистеинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
Беременность (I триместр);
Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам при выраженных нарушениях функции печени; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.
Дозировка
300 мг
Показания к применению
Заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты (в комплексной терапии)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Однако в случаях передозировки или при случайном применении детьми, рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической терапии.
Активное вещество:
1 капсула содержит: эрдостеин 300 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 13,0 мг, повидон К30 8,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;
капсулы твердые желатиновые: корпус и крышечка капсулы - титана диоксид 1,3333 %, краситель хинолиновый желтый 0,9197 %, краситель солнечный закат желтый 0,0044 %, желатин - до 100 %.
Описание:
Препарат от кашля с улучшенной формулой и тройным действием:
- Уменьшает вязкость мокроты — разрывает дисульфидные мостики, которые связывают одно с другим волокна гликопротеинов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости;
- Облегчает и ускоряет освобождение дыхательных путей от мокроты — за счет повышения двигательной активности мерцательного эпителия;
- Защищает легкие от повреждающего действия внешних факторов окружающий среды, в том числе от действия табачного дыма — за счет активации специального защитного белка легких альфа- 1-антитрипсина.
Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Форма выпуска:
Капсулы, 300 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день.
Если нет улучшения в течение 5 дней после начала применения препарата или если наступит ухудшение, необходимо обратиться к лечащему врачу.
