Показания
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Cmax достигается в среднем через 3 ч после приема.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%).
T1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT нa ЭКГ.
Действие препарата Эриус® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус® не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным методом тиснения торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв "SP" на одной стороне.
1 таб.
дезлоратадин 5 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 28 мг, крахмал кукурузный - 11 мг, тальк - 3 мг.
Состав оболочки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) - 6 мг; опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) - 0.6 мг, воск карнаубский - 0.005 мг, воск пчелиный белый - 0.005 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Режим дозирования
Для приема внутрь.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.
Препарат желательно принимать регулярно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.
Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз/сут.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Проводится промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Ограничения для детей
Применяется с осторожностью
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата Эриус® при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус® в период грудного вскармливания противопоказано.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
