Эводин таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер 5 мг 28 шт

В доклинических исследованиях показано, что эвоглиптин главным образом метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. По данным доклинических исследований, эвоглиптин не ингибирует CYP1А2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, также он не является индуктором CYP1A2, CYP2В6 и CYP3А4. Таким образом, взаимодействие эвоглиптина с другими ЛС, являющимися субстратом для этих изоферментов, маловероятно.

Исследования in vitro показали, что эвоглиптин является субстратом P-gp и слабым субстратом BCRP, но не ингибирует перенос, в котором участвуют эти транспортеры. Кроме того, эвоглиптин не являлся субстратом ОАТ1, ОАТ3, ОСТ2, ОАТР1B1 и ОАТР1B3 и не ингибировал их. Таким образом, маловероятно, что эвоглиптин в терапевтической дозе может взаимодействовать с ЛС, являющимися субстратами вышеуказанных транспортеров.

Взаимодействие эвоглиптина с метформином

Совместное применение эвоглиптина в дозе 5 мг и метформина в дозе 1000 мг 2 раза в сутки до достижения равновесной концентрации не выявило клинически значимых изменений параметров фармакокинетики эвоглиптина и метформина. Определяемые в равновесном состоянии значения AUC не различались после одновременного применения эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) — соотношение AUC(T/R) 1,02 (90% ДИ: 0,99–1,06), так и после одновременного применения эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) — соотношение AUC(T/R) 0,94 (90% ДИ: 0,89–0,98). Определяемые в равновесном состоянии значения C_max также клинически не различались как после одновременного применения эвоглиптина и метформина (Т) и только эвоглиптина (R) — C_max(T/R) 1,06 (90% ДИ: 1,01–1,12), так и после одновременного применения эвоглиптина и метформина (Т) и только метформина (R) — соотношение AUC(T/R) 0,84 (90% ДИ: 0,79–0,89).

Степень ингибирования ДПП-4 была сопоставима при совместном применении эвоглиптина и метформина и применении только эвоглиптина в дозе 5 мг. При этом совместное применение эвоглиптина и метформина показало тенденцию к увеличению концентрации активного ГПП-1 по сравнению с применением только эвоглиптина или только метформина.

Взаимодействие эвоглиптина с кларитромицином

Многократный прием потенциального ингибитора CYP3A4 кларитромицина в суточной дозе 1000 мг до достижения равновесной концентрации и однократный прием эвоглиптина в дозе 5 мг показал увеличение С_mах эвоглиптина в 2,17 раза и AUC — в 2,02 раза. Необходимо соблюдать осторожность, т.к. фармакокинетические показатели эвоглиптина могут возрастать при его совместном применении с ингибиторами CYP3A4.

Взаимодействие эвоглиптина с рифампицином

Многократный прием потенциального индуктора CYP3A4 рифампицина в суточной дозе 600 мг до достижения равновесной концентрации и однократный прием эвоглиптина в дозе 5 мг не показал значимых изменений С_mах эвоглиптина. однако показал уменьшение AUC на 63% по сравнению с монотерапией эвоглиптином.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые. Рекомендованная доза препарата Эводин^® составляет 5 мг/сут в качестве монотерапии или комбинированной терапии с метформином; максимальная суточная доза препарата Эводин^® составляет 5 мг.

При пропуске 1 или нескольких доз пациенту следует сразу же принять препарат, как только он об этом вспомнит. Далее следует продолжить прием препарата в обычном порядке. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Применение эвоглиптина у пожилых пациентов недостаточно изучено. Поскольку у пожилых людей, как правило, наблюдается снижение физиологических функций, в т.ч. функции печени и почек, при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность и следить за состоянием пациента.

Дети и подростки до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата Эводин^® у детей и подростков до 18 лет на данный момент не установлена.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени корректировка дозы и режима введения не требуется.

В клинических исследованиях здоровые добровольцы получали эвоглиптин в дозе до 60 мг/сут.

В случае передозировки необходимо удаление неабсорбированного вещества из ЖКТ, проведение клинического мониторинга состояния пациента, включая ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия в зависимости от состояния пациента.

Гиперчувствительность к эвоглиптину и/или другим ингибиторам ДПП-4; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз; хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по NYHA; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Применение эвоглиптина во время беременности противопоказано. Контролируемых рандомизированных исследований эффективности и безопасности эвоглиптина у беременных не проводилось. Результаты исследования на животных показали, что эвоглиптин проникает через плацентарный барьер и определяется в крови плода.

Данные о проникновении эвоглиптина в грудное молоко человека отсутствуют. Результаты доклинических исследований показали, что эвоглиптин проникает в молоко лактирующих крыс. Применение эвоглиптина в период грудного вскармливания противопоказано.

По рецепту.

Монотерапия

В клинических исследованиях II–III фазы частота развития и степень тяжести нежелательных явлений была сопоставимой в группах пациентов, получавших эвоглиптин и плацебо. Также при проведении клинических исследований не было отмечено каких-либо рисков, ассоциированных с длительным (52 нед) применением эвоглиптина.

При применении эвоглиптина в дозе 5 мг в качестве монотерапии (в течение 12, 24 и 52 нед) наблюдались следующие нежелательные реакции.

Со стороны ЖКТ: гастрит.

Инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: контактный дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: зубная боль.

Комбинированная терапия

Нежелательные реакции, отмеченные в ходе двух контролируемых клинических исследований с применением эвоглиптина в дозе 5 мг в комбинации с метформином в течение 24 и 52 нед, частота которых превысила 3%, приведены ниже.

Со стороны ЖКТ: расстройство пищеварения, диарея, гастрит.

Инфекционные и паразитарные заболевания: ринофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд.

Гипогликемия

Все случаи гипогликемии, зарегистрированные в 24-недельном исследовании с применением моно- и комбинированной терапии, были слабо выраженными и разрешились самостоятельно.

Клинически значимых изменений жизненно важных показателей у пациентов, получавших эвоглиптин, не выявлено.

Таким образом, во время клинических исследований не было отмечено каких-либо достоверно подтвержденных рисков по безопасности, ассоциированных с применением эвоглиптина.

• E11 - Инсулиннезависимый сахарный диабет

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтого цвета, с гравировкой "EVO" с одной стороны; на поперечном срезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
эвоглиптина тартрат 6.869 мг,
 что соответствует содержанию эвоглиптина 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай® 03B28796 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.