Фулвестрант-Тева раствор для внутримышечного введения шприц 250 мг/5 мл шпр.5 мл 1 шт

Поделиться
Фулвестрант-Тева раствор 250 мг/5 мл шпр.5 мл 1 шт
  • Фулвестрант-Тева раствор 250 мг/5 мл шпр.5 мл 1 шт
  • Фулвестрант-Тева раствор 250 мг/5 мл шпр.5 мл 1 шт
По рецепту
Бренд:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Раствор
Дозировка:
250мг/5мл
Количество в упаковке:
1
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Хорватияi
Часто ищут в инструкции
Нет в наличии в регионе

Аналоги товара

В наличии в 24 аптеках
от 3 786 ₽
В наличии в 8 аптеках
3 940 ₽
В наличии в 6 аптеках
1 900 ₽

Инструкция по применению Фулвестрант-Тева раствор 250 мг/5 мл шпр.5 мл 1 шт

Показания
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Условия хранения
Побочное действие
Срок годности
Состав
Источники аннотации Фулвестрант-Тева раствор 250 мг/5 мл шпр.5 мл 1 шт
Проверено специалистом
фото специалиста
Жулева Елена Михайловна
Фармацевт (стаж более 19 лет)

Показания

Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фулвестрант является конкурентным антагонистом эстрогеновых рецепторов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР).

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующий эффект на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены.

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании фулвестранта в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.

После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при Css предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экскреции. T1/2 составляет 50 дней.

Особые популяции

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.

Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.

Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, CYP2C8 и CYP2E1 не оценивалось.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекция дозы не требуется.

Режим дозирования

В/м, путем медленной (в течение 1–2 мин) инъекции. Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст): рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц.

Передозировка

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

Лечение: симптоматическая терапия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фулвестранту; тяжелые нарушения функции печени; беременность и период кормления грудью; детский возраст (до 18 лет).

Условия хранения

При температуре 2–8 °C

Побочное действие

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1–<10%); нечасто (≥0,1–<1%).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия.

Со стороны ССС: часто — ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.

Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление; нечасто — кровотечение, гематома в месте введения.

Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей; нечасто — вагинальный кандидоз, бели, вагинальные кровотечения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АCT, ЩФ); часто — повышение концентрации билирубина; нечасто — печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности ГГТ.

Прочие: очень часто — астения; часто — головная боль, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Срок годности

2 года

Состав

Раствор для в/м введения в виде прозрачной, от бесцветного до желтого цвета, вязкой жидкости.

1 шприц (5 мл)
фулвестрант 250 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло жирное.

5 мл - шприцы стеклянные (1) в комплекте с иглой стерильной - контейнер пластиковый (1) - пачки картонные.
5 мл - шприцы стеклянные (2) в комплекте с 2 иглами стерильными - контейнер пластиковый (1) - пачки картонные.

Подробнее
Консультант