Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит), вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами; гинекологические инфекции; профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации.
В качестве местного средства при комплексном лечении инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта, ротоглотки, небольших ран с угрозой инфицирования, таких как ссадины, царапины, небольшие порезы и расчесы, трещины, легкие ожоги.
Фармакодинамика
Фуразидин — противомикробное средство широкого спектра действия. Резистентность к фуразидину развивается медленно и не достигает высокой степени. Активен в отношении грамположительных Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. и грамотрицательных Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. микроорганизмов. Устойчивы к фуразидину Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp. В отношении большинства бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10 до 20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. Нитрофураны подавляют активность дыхательной цепи и цикл трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетают другие биохимические процессы, что приводит к разрушению оболочки или цитоплазматической мембраны микроорганизмов.
Множественный механизм действия объясняет слабую приобретенную устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микроорганизмов.
Фармакокинетика
Абсорбция происходит в тонкой кишке путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и медиального сегмента в 2 и 4 раза соответственно (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в т.ч. с хроническим энтеритом). Плохо всасывается в толстой кишке.
Распределяется равномерно. В высоких концентрациях содержится в лимфе, в желчи его концентрация в несколько раз выше, чем в сыворотке, в ликворе — в несколько раз ниже, чем в плазме, в слюне содержится до 30% от его концентрации в плазме, в крови и тканях концентрация небольшая, что связано с быстрым выведением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7–8 ч, в моче обнаруживается через 3–4 ч. Не изменяется pH мочи в отличие от действия нитрофурантоина.
Метаболизируется в печени (менее 10%), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Выводится почками путем КФ и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких — уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Являясь слабой кислотой, не диссоциирует, при кислых значениях pH мочи подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить системное побочное действие.
Не следует одновременно применять фуразидин и ристомицин, хлорамфеникол, сульфаниламиды (повышается риск угнетения кроветворения).
В период применения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя из-за риска развития дисульфирамоподобных реакций (учащенное сердцебиение, боль в сердце, головная боль, тошнота, рвота, судороги, снижение АД, приливы, чувство страха).
Не рекомендуется одновременное применение ЛС, способных подкислить мочу (в т.ч. аскорбиновая кислота, кальция хлорид), из-за увеличения риска развития системных побочных эффектов. ЛС, подщелачивающие мочу, увеличивают выведение фуразидина.
In vitro производные нитрофурана проявляют антагонизм с хинолонами (налидиксовая кислота, норфлоксацин). Однако клиническая значимость этого взаимодействия in vivo не изучалась, поэтому следует избегать одновременного применения данных ЛС.
Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают выведение фуразидина почками. Это может привести к кумуляции фуразидина и повышению его побочного действия.
При одновременном применении антацидов, содержащих магний, уменьшается абсорбция фуразидина.
При почечной недостаточности не рекомендуется применять фуразидин в сочетании с аминогликозидными антибиотиками.
Во время применения производных нитрофурана отмечались ложноположительные результаты определения уровня глюкозы в моче с использованием реактивов Бенедикта и Фелинга. Следует проводить определение уровня глюкозы в моче с применением ферментативных методов.
Атропин замедляет всасывание, но не изменяет общее количество абсорбированного фуразидина.
Одновременное применение витаминов группы В увеличивает всасывание производных нитрофурана.
Внутрь, после еды, макимальная суточная доза 600 мг.
Местно и наружно, раствор готовят непосредственно перед применением. Местно используют для полоскания полости рта и ротоглотки 2–3 раза в день. Наружно используют для промывания небольших ран 1–2 раза в день. Продолжительность применения 3–5 дней.
Производные нитрофурана характеризуются низкой токсичностью.
Симптомы: нейротоксические реакции, полиневрит, нарушение функции печени, острый токсический гепатит.
Лечение: отмена фуразидина, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, применение антигистаминных ЛС, витаминов группы В. Специфического антидота нет.
Повышенная чувствительность к фуразидину и другим ЛС группы нитрофуранов; тяжелая хроническая почечная недостаточность (СКФ менее 30 мл/мин); полинейропатия (включая диабетическую); порфирия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести, печени; анемия; дефицит витаминов группы В и фолиевой кислоты; заболевания легких (особенно у пациентов старше 65 лет); сахарный диабет.
В связи с отсутствием клинических данных о возможном тератогенном действии фуразидина, не следует применять его во время беременности.
С учетом выделения фуразидина с грудным молоком его не следует применять в период кормления грудью.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, цианоз, вызванный метгемоглобинемией.
Со стороны иммунной системы: кожный зуд, папулезные высыпания, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сосудов: внутричерепная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острая или хроническая реакция со стороны легких. Острая реакция со стороны легких развивается быстро, проявляется в виде острой одышки, лихорадки, боли в груди, кашля с мокротой или без нее, эозинофилии (обратима после отмены). Сообщалось также о появлении кожной сыпи, зуда, крапивницы, ангионевротического отека и миалгии. Хроническая реакция со стороны легких может возникнуть в течение длительного периода времени после прекращения лечения и характеризуется постепенным нарастанием одышки, увеличением частоты дыхания, непостоянной лихорадкой, эозинофилией, прогрессирующим кашлем и интерстициальным пневмонитом и/или легочным фиброзом.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, панкреатит, запор, боль в животе, воспаление слюнных желез.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатит, некроз паренхимы печени.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, боль в мышцах, артралгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, слабость, обратимая алопеция, окрашивание мочи в темно-желтый или коричневый цвет.
Таблетки от желтого до желтого с оранжевым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
1 таб.
фуразидин 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 36 мг, крахмал картофельный - 7 мг, повидон К25 - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
