Габапентин 300 мг капсулы 100 шт Озон

Поделиться
Габапентин 300 мг капсулы 100 шт
По рецепту
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Капсулы
Дозировка:
300мг
Количество в упаковке:
100
Производитель
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Россияi
Цена:
+27
от 917 ₽
В наличии в 48 аптеках
Цена действительна только при заказе через сайт.
Самовывоз
Забрать
бесплатно из 48 аптек
Москвы
Получение заказа без очереди
Срок доставки в аптеку 1-2 дня
Доставка недоступна
Это рецептурный препарат, доставка недоступна на основании Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ

Формы выпуска для Габапентин

В наличии в 117 аптеках
от 609 ₽
В наличии в 94 аптеках
от 1 010 ₽
В наличии в 92 аптеках
от 622 ₽
В наличии в 88 аптеках
от 917 ₽
В наличии в 2 аптеках
621 ₽

Инструкция по применению Габапентин 300 мг капсулы 100 шт

Описание
Состав
Применение
Проверено специалистом
фото специалиста
Жулева Елена Михайловна
Фармацевт (стаж более 19 лет)

Описание

Фармакология

Механизм действия

Точные механизмы, с помощью которых габапентин оказывает обезболивающее и противоэпилептическое действие, неизвестны. Габапентин имеет структурное сходство с нейромедиатором ГАМК, но не влияет на его связывание, поглощение или разложение. Исследования in vitro показали, что габапентин с высоким сродством связывается с субъединицей α2β потенциалзависимых кальциевых каналов, однако влияние этого связывания на терапевтические эффекты габапентина неизвестно.

Фармакокинетика

Все фармакологические эффекты после применения габапентина обусловлены активностью исходного соединения, габапентин не подвергается значительному метаболизму в организме человека.

Биодоступность

Пероральная биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, по мере увеличения дозы биодоступность уменьшается. Биодоступность габапентина составляет примерно 60, 47, 34, 33 и 27% после приема в дозах 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут в 3 приема соответственно. Пища лишь незначительно влияет на скорость и степень всасывания габапентина (увеличение AUC и Cmax на 14%).

Распределение

Менее 3% габапентина циркулирует в связанном с белками плазмы виде. Кажущийся Vd габапентина после в/в введения в дозе 150 мг составляет (58±6) л (среднее значение ± стандартное отклонение). У пациентов с эпилепсией Cmin, достигаемая между двумя приемами в спинномозговой жидкости, составляла примерно 20% от соответствующей концентрации в плазме крови.

Элиминация

Габапентин выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. Габапентин метаболизируется в организме человека незначительно.

T1/2 габапентина составляет от 5 до 7 ч, не зависит от дозы и не меняется после многократного приема. Константа скорости выведения габапентина, плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны Cl креатинина. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Габапентин можно удалить из плазмы путем гемодиализа.

Особые группы пациентов

Возраст. Влияние возраста изучалось у пациентов 20–80 лет. Кажущийся пероральный клиренс (CL/F) габапентина снижался с возрастом примерно с 225 мл/мин у лиц моложе 30 лет до примерно 125 мл/мин у лиц старше 70 лет. Почечный клиренс (CLr) и CLr с поправкой на площадь поверхности тела также снижались с возрастом, однако снижение почечного клиренса габапентина с возрастом в значительной степени можно объяснить снижением функции почек.

Пол. Хотя формальных исследований для сравнения фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, по-видимому, фармакокинетические параметры для мужчин и женщин схожи и нет значительных гендерных различий.

Раса. Фармакокинетические различия в зависимости от расы не изучались. Поскольку габапентин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в Cl креатинина, фармакокинетических различий в зависимости от расы не ожидается.

Дети. Фармакокинетика габапентина изучалась у 48 детей от 1 мес до 12 лет после дозы примерно 10 мг/кг. Cmax в плазме крови была одинаковой для всех возрастных групп и наблюдалась через 2–3 ч после введения дозы. В целом у детей от 1 мес до <5 лет экспозиция (AUC) была примерно на 30% ниже, чем в возрасте 5 лет и старше. Соответственно, пероральный клиренс, нормализованный по массе тела, был выше у детей младшего возраста. CL/F габапентина был прямо пропорционален Cl креатинина. T1/2 габапентина составлял в среднем 4,7 ч и был одинаковым для всех исследуемых возрастных групп.

Был проведен популяционный фармакокинетический анализ среди 253 педиатрических пациентов от 1 мес до 13 лет. Пациенты получали габапентин в дозе от 10 до 65 мг/кг/сут 3 раза в день. CL/F был прямо пропорционален Cl креатинина, и эта зависимость была аналогичной после однократной дозы и в состоянии равновесия. При нормализации по массе тела у детей младше 5 лет наблюдались более высокие значения перорального клиренса по сравнению с детьми в возрасте 5 лет и старше. Клиренс сильно варьировал у детей младше 1 года. Нормализованные значения CL/F, наблюдаемые у педиатрических пациентов от 5 лет, соответствовали значениям, наблюдаемым у взрослых после однократной дозы. Пероральный Vd, нормализованный по массе тела, был постоянным во всех возрастных группах.

Эти фармакокинетические данные показывают, что эффективная суточная доза у педиатрических пациентов от 3 до 4 лет с эпилепсией должна составлять 40 мг/кг/сут для достижения средних концентраций в плазме, аналогичных тем, которые достигаются у пациентов в возрасте 5 лет и старше, получающих габапентин в дозе 30 мг/кг/сут.

Почечная недостаточность. Пациенты (n=60) с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 13–114 мл/мин) получали однократно 400 мг габапентина перорально. Средний T1/2 габапентина варьировал от примерно 6,5 ч (пациенты с Cl креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (Cl креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс — примерно от 90 мл/мин у пациентов с Cl креатинина >60 мл/мин до 10 мл/мин у пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин. CL/F снижался примерно со 190 до 20 мл/мин. Педиатрические пациенты с почечной недостаточностью не изучались.

Гемодиализ. В исследовании с участием взрослых пациентов с анурией (n=11) кажущийся T1/2 габапентина в дни без диализа составлял около 132 ч, во время диализа он сокращался до 3,8 ч. Таким образом, гемодиализ оказывает значительное влияние на выведение габапентина у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность. Поскольку габапентин не метаболизируется, исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Габапентин вводили перорально мышам и крысам в двухлетних исследованиях канцерогенности. У мышей, получавших дозы до 2000 мг/кг/сут, не выявлено доказательств канцерогенности, связанной с его применением. При дозе 2000 мг/кг экспозиция габапентина в плазме крови (AUC) у мышей была примерно в 2 раза выше, чем у людей при МРДЧ 3600 мг/сут. У крыс увеличение заболеваемости аденомой и карциномой ацинарных клеток поджелудочной железы было обнаружено у самцов крыс, получавших самую высокую дозу (2000 мг/кг), но не при дозах 250 или 1000 мг/кг/сут. При дозе 1000 мг/кг экспозиция габапентина в плазме крови (AUC) у крыс была примерно в 5 раз выше, чем у людей при МРДЧ.

Исследования по изучению механизма индуцированного габапентином канцерогенеза поджелудочной железы у крыс показывают, что габапентин стимулирует синтез ДНК в ацинарных клетках поджелудочной железы крысы in vitro и таким образом может действовать как промотор опухоли за счет усиления митогенной активности. Неизвестно, обладает ли габапентин способностью увеличивать пролиферацию клеток в других типах клеток или у других видов, включая человека.

Габапентин не продемонстрировал мутагенного или генотоксического потенциала в исследованиях in vitro (тест Эймса, тест на генную мутацию в клетках легких китайского хомячка) и in vivo (тест на хромосомную аберрацию, микроядерный тест в клетках костного мозга китайского хомячка, мышей, тест на внеплановый синтез ДНК в гепатоцитах крысы).

У крыс в дозах до 2000 мг/кг не наблюдалось неблагоприятного воздействия на фертильность или репродуктивную функцию. При дозе 2000 мг/кг экспозиция габапентина в плазме (AUC) у крыс была примерно в 8 раз выше, чем у людей при МРДЧ.

Клинические исследования

Постгерпетическая невралгия

Применение габапентина при постгерпетической невралгии оценивали в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследованиях. Популяция включенных в исследование состояла из 563 пациентов с болью в течение более 3 мес после заживления кожной сыпи опоясывающего лишая (таблица 1).

Таблица 1

Контролируемые исследования постгерпетической невралгии: продолжительность, дозы и количество пациентов

Исследование Продолжительность исследования Целевая доза габапентина, мг/сут1 Число пациентов, получавших габапентин (n=336) Число пациентов, получавших плацебо (n=227)

1 8 нед 3600 113 116

2 7 нед 1800, 2400 223 111

1 Разделена на 3 приема (3 раза в день).

Каждое исследование включало 7- или 8-недельную двойную слепую фазу (3 или 4 нед титрования и 4 нед фиксированной дозы). Пациенты начали лечение с титрования максимальной дозы габапентина 900 мг/сут в течение 3 дней. Затем дозы должны были титроваться с шагом от 600 до 1200 мг/сут с интервалами от 3 до 7 дней до целевой дозы в течение 3–4 нед. Пациенты записывали свои ощущения боли в ежедневный дневник, используя 11-балльную числовую шкалу оценки боли в диапазоне от 0 (отсутствие боли) до 10 (наихудшая из возможных болей). Для рандомизации требовалось не менее 4 баллов по исходному уровню боли. Анализы проводились с использованием популяции, назначенной для лечения (все рандомизированные пациенты, получившие хотя бы одну дозу исследуемого лекарства).

Оба исследования продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо во всех испытанных дозах.

Снижение средней за неделю оценки боли наблюдалось к 1-й нед в обоих исследованиях и сохранялось до конца лечения. Сопоставимые эффекты лечения наблюдались во всех группах активного лечения. Фармакокинетическое и фармакодинамическое моделирование подтвердило эффективность всех доз.

Дополнительная терапия при эпилепсии с парциальными приступами

Эффективность габапентина в качестве дополнительной терапии (в сочетании с другими противоэпилептическими ЛС) была установлена в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами с участием взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными припадками.

Доказательства эффективности были получены в трех исследованиях, проведенных с участием 705 пациентов (возраст 12 лет и старше), и в одном исследовании, проведенном с участием 247 детей (от 3 до 12 лет). Включенные в исследование пациенты имели в анамнезе не менее 4 парциальных припадков в месяц, несмотря на получение одного или нескольких противоэпилептических ЛС в терапевтических дозах, и наблюдались при установленной для них схеме приема противоэпилептических ЛС в течение 12-недельного исходного периода (6 нед в исследовании с участием детей). Пациентам, у которых продолжались как минимум 2 (или 4 в некоторых исследованиях) приступа в месяц, к существующей терапии в течение 12-недельного периода лечения добавляли габапентин или плацебо. Эффективность оценивали, прежде всего, по доле пациентов с 50% или более снижением частоты приступов от исходного уровня до лечения (частота ответа на лечение) и производного показателя, названного коэффициентом ответа, который определялся как (T − B) / (T + B), где B — исходная частота приступов у пациента, а T — частота приступов у пациента во время лечения. Коэффициент ответа распределяется в диапазоне от −1 до +1. Нулевое значение указывает на отсутствие изменений, в то время как полное устранение приступов дает значение −1, а увеличение числа припадков будет давать положительные значения. Коэффициент ответа −0,33 соответствует снижению частоты приступов на 50%. Приведенные ниже результаты относятся ко всем парциальным припадкам в популяции назначенных для лечения (все пациенты, получившие любые дозы лечения) в каждом исследовании, если не указано иное.

В одном исследовании сравнивали применение габапентина в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема, с плацебо. Частота ответа на лечение составляла 23% (14 из 61) в группе получавших габапентин и 9% (6 из 66) в группе получавших плацебо, разница между группами была статистически значимой. Коэффициент ответа также был лучше в группе получавших габапентин (−0,199), чем в группе плацебо (−0,044), разница также была статистически значимой.

Во втором исследовании сравнивали в основном применение габапентина в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема (n=101), с плацебо (n=98). Дополнительные дозы габапентина (600 мг/сут, n=53 и 1800 мг/сут, n=54) применяли для получения информации о зависимости доза-ответ. Частота ответа на лечение была выше в группе получавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (16%), чем в группе получавших плацебо (8%), но разница не была статистически значимой. Частота ответа на дозу 600 мг (17%) также была незначительно выше, чем в группе плацебо, но частота ответа на лечение в группе получавших 1800 мг (26%) была статистически значимо выше, чем в группе получавших плацебо. Коэффициент ответа был лучше в группе получавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (−0,103), чем в группе плацебо (−0,022), но эта разница также не была статистически значимой (p=0,224). Лучший ответ был отмечен в группах получавших габапентин в дозе 600 мг/сут (−0,105) и 1800 мг/сут (−0,222), чем в группе получавших 1200 мг/сут, при этом в группе с дозой 1800 мг/сут достигалась статистически значимая разница по сравнению с плацебо.

В третьем исследовании сравнивали применение габапентина в дозе 900 мг/сут, разделенной на 3 приема (n=111), и плацебо (n=109). Дополнительная группа получала дозу 1200 мг/сут (n=52) для получения информации о зависимости доза-ответ. Статистически значимая разница в частоте ответа наблюдалась в группе получавших 900 мг/сут (22%) габапентина по сравнению с группой плацебо (10%). Коэффициент ответа был также статистически значимо выше в группе получавших габапентин в дозе 900 мг/сут (−0,119) по сравнению с группой плацебо (−0,027), так же как и коэффициент ответа в группе получавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (−0,184) по сравнению с плацебо.

В каждом исследовании также анализировали действие габапентина на предотвращение вторично генерализованных тонико-клонических судорог. В эти анализы были включены пациенты, которые испытали вторично генерализованный тонико-клонический приступ либо в исходном состоянии, либо в период лечения во всех трех плацебо-контролируемых исследованиях. Было проведено несколько сравнений коэффициента ответа, которые показали статистически значимое преимущество габапентина по сравнению с плацебо и положительные тенденции почти для всех сравнений.

Анализ частоты ответа с использованием объединенных данных всех трех исследований и всех доз (n=162 для габапентина и 89 для плацебо) также показал значительное преимущество габапентина перед плацебо в снижении частоты вторично генерализованных тонико-клонических приступов.

В двух из трех контролируемых исследований использовалось более одной дозы габапентина. В каждом из них результаты не показали постоянно увеличивающейся реакции на дозу. Однако прослеживается очевидная тенденция к повышению эффективности с увеличением дозы.

Хотя формального анализа эффекта в зависимости от пола не проводилось, оценка коэффициента ответа, полученного в клинических исследованиях (398 мужчин, 307 женщин), указывает на отсутствие серьезных гендерных различий. Не выявлено четко прослеживающейся закономерности, указывающей на то, что возраст каким-либо образом влияет на ответ на габапентин. Число пациентов другой расы, кроме европеоидной, было недостаточно, чтобы можно было провести сравнение эффективности среди расовых групп.

В четвертом исследовании с участием детей от 3 до 12 лет сравнивали применение габапентина в дозе 25–35 мг/кг/сут (n=118) и плацебо (n=127). Для всех парциальных припадков в популяции, получавшей лечение, коэффициент ответа был статистически значимо лучше у получавших габапентин (−0,146), чем плацебо (−0,079). В той же популяции частота ответа на лечение габапентином (21%) особо не отличалась от плацебо (18%).

В исследовании с участием детей от 1 мес до 3 лет сравнивали применение 40 мг/кг габапентина (n=38) с плацебо (n=38) у пациентов, которые получали как минимум одно противоэпилептическое ЛС и имели хотя бы один парциальный припадок в течение периода скрининга (в течение 2 нед до этапа включения). Пациенты имели до 48 ч этапа включения и до 72 ч двойного слепого видео-ЭЭГ-мониторинга для записи и подсчета возникновения случаев приступа. Не выявлено статистически значимых различий ни по коэффициенту ответа, ни по частоте ответа.

Показания к применению

Постгерпетическая невралгия у взрослых; парциальные приступы с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 3 лет и старше с эпилепсией (дополнительная терапия).

Габапентин: Состав

Состав

Действующим веществом является габапентин.

Каждая капсула содержит 300 мг габапентина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172), желатин.

Применение

Способ применения и дозы

Перорально, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от показания, возраста и состояния пациента. Снижение дозы, отмену или замену альтернативным ЛС необходимо делать постепенно в течение как минимум 1 нед.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют адекватные данные о рисках, связанных с применением габапентина у беременных женщин. В доклинических исследованиях на мышах, крысах и кроликах габапентин был токсичным для развития плода (увеличение скелетных и висцеральных аномалий плода, а также повышение эмбриофетальной токсичности) при введении беременным животным в дозах, аналогичных или более низких, чем используемые в клинических условиях.

В общей популяции населения США оценочный фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4 и от 15 до 20% соответственно. Фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша для популяции получавших габапентин неизвестен.

Габапентин после перорального приема секретируется с грудным женским молоком. Воздействие на младенца, находящегося на грудном вскармливании, и на продукцию женского молока неизвестно. При принятии решения о кормлении грудью следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, наряду с клинической потребностью матери в габапентине и любыми потенциальными побочными эффектами габапентина или основного состояния матери для грудного ребенка.

Передозировка

Летальная доза не была выявлена у мышей и крыс, получавших перорально габапентин в однократной дозе до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затрудненное дыхание, птоз, седативный эффект, гипоактивность или возбуждение.

Сообщалось о случаях острой передозировки габапентина при пероральном приеме в количестве до 49 г. В этих случаях наблюдались диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия и диарея. Все пациенты выздоровели при поддерживающей терапии. Сообщалось о коме, разрешающейся с помощью диализа, у пациентов с ХПН, получавших габапентин.

Габапентин можно удалить с помощью гемодиализа. Хотя гемодиализ не проводился в нескольких зарегистрированных случаях передозировки, он может быть показан в зависимости от клинического состояния пациента или у пациентов со значительным нарушением функции почек.

Аналоги Габапентин

В наличии в 118 аптеках
от 2 820 ₽
В наличии в 119 аптеках
от 1 960 ₽
В наличии в 120 аптеках
от 1 324 ₽
В наличии в 97 аптеках
от 232 ₽
В наличии в 102 аптеках
от 1 929 ₽

Товары с действующим веществом Габапентин

В наличии в 122 аптеках
от 724 ₽
В наличии в 91 аптеке
от 1 170 ₽
В наличии в 47 аптеках
от 2 012 ₽
В наличии в 43 аптеках
1 090 ₽
В наличии в 34 аптеках
643 ₽

Габапентин 300 мг капсулы 100 шт в аптеках Москвы

Доктор Столетов
Москва, Ярославское шоссе, 2к2
Ростокино
КРУГЛОСУТОЧНО
от 917
Доктор Столетов
Москва, Кутузовский проспект, 45
Парк победы
КРУГЛОСУТОЧНО
от 917
Доктор Столетов
Москва, Тверская улица, 30/2с5-6
Маяковская
КРУГЛОСУТОЧНО
от 917
Доктор Столетов
Москва, Лазоревый проезд, 1Ак3
Ботанический сад
ПН-ПТ: 08:00-22:00, СБ-ВС: 09:00-22:00
от 917
Доктор Столетов
Москва, улица Лестева, 21/61к1
Шаболовская
ПН-СБ: 08:00-22:00, ВС: 09:00-21:00
от 917
Доктор Столетов
посёлок ВНИИССОК, Кленовая улица, 1
ЕЖЕДН. 10:00-22:00
от 917
Доктор Столетов
Щёлково, улица Радиоцентра № 5, 7А
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 917
Доктор Столетов
посёлок Горки-10, улица Радиоцентра № 5, 27/2
ЕЖЕДН. 09:00-21:00
от 917
Доктор Столетов
Москва, Мичуринский проспект, 16
Раменки
КРУГЛОСУТОЧНО
от 917
Доктор Столетов
Москва, Ленинский проспект, 34/1
Ленинский проспект
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 917
Доктор Столетов
Москва, улица Красных Зорь, 21
Рабочий посёлок
КРУГЛОСУТОЧНО
от 917
Доктор Столетов
Москва, улица Строителей, 17к1
Университет
КРУГЛОСУТОЧНО
от 917
Доктор Столетов
Москва, Херсонская улица, 43
Новые черёмушки
ПН-СБ: 08:00-22:00, ВС: 09:00-22:00
от 917
Доктор Столетов
Москва, улица Маросейка, 2/15с1
Китай-город
КРУГЛОСУТОЧНО
от 917
Доктор Столетов
Москва, улица Генерала Глаголева, 14
Октябрьское поле
ЕЖЕДН. 10:00-22:00
от 917
Подробнее
Консультант