Показания
У больных с метастазирующим раком молочной железы при введении трастузумаба в виде коротких в/в инфузий в дозе 10 мг, 50 мг, 100 мг, 250 мг и 500 мг 1 раз/нед. фармакокинетика имела дозозависимый характер. С возрастанием дозы средние T1/2 увеличивались, а клиренс уменьшался.
Между 16-й и 32-й неделями достигались Css трастузумаба в сыворотке, при этом средняя Cssmin и Cssmax составляли около 79 мкг/мл и 123 мкг/мл, соответственно.
В клинических исследованиях после введения нагрузочной дозы трастузумаба (4 мг/кг) и еженедельной поддерживающей терапии в дозе 2 мг/кг средний T1/2 равнялся 5.8 сут (диапазон 1-32 сут).
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Рекомбинантные ДНК-производные гуманизированные моноклональные антитела, которые избирательно взаимодействуют с внеклеточным доменом рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (HER2). Эти антитела принадлежат к подклассу IgG1, и представляют собой шесть мышиных определяющих комплементарность участков, пересаженных в полностью человеческую основу иммуноглобулина (константные участки легких и тяжелых цепей) без утраты специфической реактивности.
Имеются данные, свидетельствующие о том, что применение трастузумаба по показаниям в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии с доцетакселом и паклитакселом увеличивает выживаемость больных.
Лекарственное взаимодействие
Циклофосфамид, доксорубицин, эпирубицин повышают риск развития кардиотоксического действия.
Паклитаксел повышает концентрацию в плазме и эффект трастузумаба.
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы от белого до светло-желтого цвета; восстановленный раствор - прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета; приложенный растворитель - прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость.
1 фл.
трастузумаб 440 мг
Вспомогательные вещества: гистидина гидрохлорида моногидрат - 9.9 мг, гистидин - 6.4 мг, трегалозы дигидрат - 968 мг, полисорбат 20 - 1.8 мг.
Растворитель: бактериостатическая вода д/и - 1 мл (в т.ч. бензиловый спирт - 11 мг, вода д/и - до 1 мл).
Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (фл. 20 мл 1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Режим дозирования
Применяют в/в капельно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы терапии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к трастузумабу; тяжелая одышка в покое, вызванная метастазами в легкие, или требующая поддерживающей терапии кислородом; больные на ранних стадиях РМЖ с инфарктом миокарда в анамнезе, стенокардией, требующей лечения, застойной сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по NYHA), ФВЛЖ<55%, кардиомиопатией, аритмией, клинически значимыми пороками сердца, неконтролируемой артериальной гипертензией, гемодинамически значимым перикардиальным выпотом; одновременное применение с антрациклинами в составе адъювантной терапии у пациентов с ранними стадиями РМЖ; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
ИБС, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сопутствующие заболевания легких или метастазы в легкие, предшествующая терапия кардиотоксичными лекарственными средствами, в т.ч. антрациклинами/циклофосфамидом, ФВЛЖ<50%, пожилой возраст.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста во время лечения трастузумабом и в течение 7 месяцев после окончания лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Вскармливание грудным молоком не рекомендуется во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при нарушениях функции почек
Нет данных
