Фармакологическое действие
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Оказывает антиэстрогенное и антипролиферативное действие. Вызывает избирательную гибель клеток молочной железы с аномально высокой пролиферативной активностью.
Индолкарбинол модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 - CYP1A1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-ОНЕ1). Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их опасными метаболитами, в частности, 16-α-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1), доля которого среди метаболитов снижается. Так подавляется индукция эстроген-зависимых генов и клетка перестает получать чрезмерную эстроген-зависимую стимуляцию. Препарат также блокирует другие сигнальные механизмы (цитокиновые), стимулирующие патологический клеточный рост в тканях молочной железы, посредством подавления сигнальных каскадов от соответствующих рецепторов.
Курсовое применение индолкарбинола способствует уменьшению интенсивности и исчезновению болевого синдрома в молочной железе при циклической масталгии (мастодинии).
Лекарственное взаимодействие
Учитывая влияние индолкарбинола на активность изоферментов цитохрома Р450, следует соблюдать осторожность при совместном применении с лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвуют изоферменты цитохрома Р450 (непрямые антикоагулянты, ГКС, пероральные гипогликемические средства, антиаритмические и противоэпилептические средства, препараты наперстянки, препараты половых гормонов), т.к. может потребоваться коррекция их дозы.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета; содержимое капсулы - порошок от белого до светло-желтого или светло-коричневого цвета, с характерным запахом.
1 капс.
индолкарбинол 0.2 г
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0.11 г, крахмал кукурузный модифицированный - 0.095 г, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 - 0.064 г, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) - 0.03 г, магния стеарат - 0.001 г.
Состав капсулы: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - до 100%.
Состав красителей корпуса капсулы: титана диоксид (E171) - 2%.
Состав красителей крышечки капсулы: краситель солнечный закат желтый (E110) - 1%, титана диоксид (E171) - 1%.
Режим дозирования
Внутрь, 2 раза/сут по 200 мг. Суточная доза - 400 мг.
Длительность курса лечения - 6 месяцев.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при нарушениях функции почек
Нет данных