- Генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida и/или Trichomonas vaginalis (кандидозный вульвовагинит, трихомониаз);
- Генитальные суперинфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к клотримазолу;
- Санация родовых путей перед родами.
При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3–10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 часов. Быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.
При вагинальном введении Клотримазол снижает эффективность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков. При одновременном применении с нистатином активность клотримазола может снижаться.
Местно. Только для интравагинального применения. Вагинальные таблетки вводят вечером во влагалище, как можно глубже лежа на спине при слегка согнутых ногах, ежедневно в течение 6 дней по 1 вагинальной таблетке 100 мг. Повторный курс лечения возможен после консультации врача.
Для санации родовых путей перед родами рекомендуется однократное введение одной таблетки.
Инструкции по использованию аппликатора:
1. Выдвинуть поршень аппликатора до упора. Поместить одну вагинальную таблетку в аппликатор;
2. Осторожно вставить аппликатор с таблеткой максимально глубоко во влагалище (лучше всего в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах);
3. Ввести таблетку во влагалище, медленно нажимая на поршень аппликатора до упора;
4. Извлечь аппликатор;
5. После использования и перед повторным использованием полностью извлечь поршень из аппликатора, промыть поршень и аппликатор теплой (не горячей) мыльной водой и вытереть насухо.
Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций или состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
Специфического антидота нет. Необходимо принять внутрь активированный уголь. При необходимости лечение симптоматическое.
- Повышенная чувствительность к клотримазолу и другим компонентам препарата;
- I триместр беременности.
Противопоказан к применению в I триместр беременности. Вопрос о целесообразности назначения препарата во II или III триместре должен решаться индивидуально после консультации с врачом. При назначении препарата во время II или III триместров беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода. Нежелательно использование вагинального аппликатора. С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).
Без рецепта.
- Для предотвращения урогенитальной инфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.
- При трихомониазе для более успешного лечения совместно с Кандидом-В6 следует применять другие лекарственные средства, обладающие системным действием (например, метронидазол внутрь).
- При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом Кандид крем.
- В период беременности лечение вагинальными таблетками следует проводить без аппликатора.
- У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
- При проявлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.
- При отсутствии эффекта в течение 6 дней следует подтвердить диагноз.
- С осторожностью — период лактации.
- Следует избегать применения таблеток в период менструации.
- Не следует применять у детей до 12 лет.
Зуд, жжение и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Таблетки вагинальные белого цвета, овальной формы, усеченные с одной стороны, двояковыпуклые, без оболочки, с монограммой "G" на одной стороне и знаком "V6" на другой стороне.
1 таб.
клотримазол 100 мг
Вспомогательные вещества: адипиновая кислота - 70 мг, крахмал кукурузный - 260 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.67 мг, лактозы моногидрат - 483.33 мг, магния стеарат - 4 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.8 мг, натрия гидрокарбонат - 54.67 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 42 мг, повидон К-30 - 12.67 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, тальк - 10 мг.
6 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.