Кетопрофен-Врамед гель для наружного применения 2,5% туба 40 г

Симптоматическая терапия — уменьшение боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет — при следующих состояниях:

-        реактивный артрит (синдром Рейтера);

-        остеоартроз различной локализации;

-        периартрит, тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

-        травмы опорно-двигательного аппарата (в т. ч. спортивные), ушиб мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.

При местном применении всасывается медленно, практически не кумулирует. Биодоступность геля около 5%. Выводится с мочой в виде глюкуронидов. Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов не образуется.

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С_max в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, С_max обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T_1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T_max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С_max, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T_max — 1 ч, величина C_max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м²/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м²/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м²/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м²/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м²/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

При местном применении резорбция кетопрофена — минимальная, в результате чего не наблюдаются клинически значимые плазменные концентрации. Маловероятно взаимодействие с другими лекарственными препаратами системного применения. Несмотря на это, необходимо осторожно назначать пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Способ применения: только для наружного применения! Гель наносят осторожно, втирая в кожу над пораженным участком легкими массажными движениями в течение нескольких минут.

Взрослые и подростки старше 15 лет: гель наносят тонким слоем на кожу над пораженным участком один или два раза в день. Суточная доза не должна превышать 15 г (7,5 г соответствуют около 14 см геля).

Продолжительность лечения: не более 7 дней.

Дети младше 15‑летнего возраста: опыт местного применения у детей младше 15 лет ограничен, поэтому его применение не рекомендуется у этой возрастной группы.

Не имеется данных о передозировке кетопрофена при местном применении на кожу.

-        Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП, фенофибрату; кожная аллергия в анамнезе на солнцезащитные средства и парфюмерию;

-        Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

-        III триместр беременности;

-        Детский возраст (до 15 лет);

-        Нарушение целостности кожных покровов в области нанесения геля (экзема, акне, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана);

-        Реакции фоточувствительности в анамнезе;

-        Воздействие солнечного света, в т. ч. непрямые солнечные лучи и УФ‑облучение в солярии на протяжении всего периода лечения и еще 2‑х недель после прекращения лечения препаратом.

С осторожностью

Следует проконсультироваться с врачом перед применением геля Кетопрофен Врамед, если у Вас:

-        нарушение функции печени и/или почек;

-        эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;

-        заболевания крови;

-        бронхиальная астма;

-        хроническая сердечная недостаточность;

-        печеночная порфирия (обострение).

Беременность

Не проводились специальные исследования во время беременности, поэтому назначение кетопрофена гель не рекомендуется беременным, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Не применять в последний триместр беременности.

Грудное вскармливание

При местном применении обнаруживаются следы кетопрофена в грудном молоке. Из‑за отсутствия достаточных данных в связи с безопасностью для грудного ребенка, рекомендуется прекращение грудного вскармливания при лечении гелем кетопрофена.

Данные о влиянии Кетопрофена геля на способность управлять автомобилем и механизмами отсутствуют.

Без рецепта.

-        Кетопрофен гель не следует наносить на поврежденную кожу, слизистые оболочки, анальную или генитальную области. При его применении не используется окклюзионная повязка.

-        После нанесения препарата следует немедленно вымыть руки.

-        Лечение следует немедленно прекратить при появлении любой кожной реакции, включая реакции при одновременном применении средств, содержащих октокрилен. Октокрилен — одно из вспомогательных веществ некоторых косметических и гигиенических средств, таких как шампуни, средства для применения после бритья, гели для душа и ванны, кремы для кожи, помады, кремы против морщин, продукты для снятия грима, спреи для волос.

-        Участки кожи, обработанные гелем, во время лечения и в течение 2 недель после применения препарата, не следует подвергать воздействию прямого солнечного света или ультрафиолетового облучения, чтобы избежать риска фоточувствительности. Рекомендуется защищать обрабатываемые участки кожи, прикрывая их одеждой.

-        Кетопрофен гель содержит в качестве вспомогательного вещества этанол. При частом применении он может вызвать раздражение и сухость кожи.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (управление автомобилем и др. транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. п.)

Данные о влиянии Кетопрофена геля на способность управлять автомобилем и механизмами отсутствуют.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: пептическая язва, кровотечение, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: местные кожные реакции, такие как эритема, экзема, зуд и жжение;

Редко: реакции фоточувствительности, крапивница.

Поступали редкие сообщения о более тяжелых реакциях, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, которые могут распространяться за область места применения или приобретать генерализованный характер.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

• T14.0 - Поверхностная травма неуточненной области тела
• T03 - Вывихи, растяжения и перенапряжения капсульно-связочного аппарата суставов, захватывающие несколько областей тела
• T14.3 - Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппаратата сустава неуточненной области тела
• R52.9 - Боль неуточненная
• T14.9 - Травма неуточненная
• M19.9 - Артроз неуточненный
• M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
• M42 - Остеохондроз позвоночника
• M47 - Спондилез

Гель для наружного применения 2.5% бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий, с запахом эфирных масел и этилового спирта.

1 г
кетопрофен 25 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96%, карбомер 940, пропиленгликоль, диэтаноламин, бензалкония хлорид, масло цветов апельсина (синтетическое), масло лавандовое, динатрия эдетат, макрогол 400, вода очищенная.

40 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.