Всасывание
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения Cmax на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 97%. Css лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.
Выведение
Т1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).
Выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).
При алкогольном поражении печени Cmax и Т1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 25°С.
При печеночной недостаточности препарат назначают через день.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.
Со стороны ЦНС: у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.
Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых - сердцебиение, тахикардия.
Аллергические реакции: у взрослых - сыпь, анафилаксия.
Прочие: алопеция (у взрослых).
Сироп в виде бесцветной или слегка желтоватой жидкости с фруктовым запахом, допускается наличие пузырьков.
100 мл лоратадин 100 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 2 мг, янтарная кислота - 2 мг, сорбитол (сорбит) - 40 г, пропиленгликоль - 10 г, глицерол - 10 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен) - 33 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен) - 16.7 мг, аспартам - 150 мг, ароматизатор яблочный (яблоко) - 100 мг, вода очищенная - до 100 мл.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой на 2.5 и 5 мл - пачки картонные.100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой на 2.5 и 5 мл - пачки картонные.125 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой на 2.5 и 5 мл - пачки картонные.
