Показания
Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Cmax в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.
В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.
Фармакологическое действие
Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).
Лекарственное взаимодействие
Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).
Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.
Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.
Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.
Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл
клиндамицин (в форме клиндамицина фосфата) 150 мг (178.2 мг)
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Режим дозирования
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза/сут(каждые 6 ч).
При тяжелых инфекцияхвзрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).
Для детей от 8 лет до 15 лет способ применения капсул отражен в таблице.
Возраст ребенкаСредняя тяжесть заболеванияТяжелая степень заболеванияМаксимальная суточная дозаОт 8 до 12 лет (средний вес ребенка от 25 до 40 кг)1 капсула 4 раза/сутНе более 600 мг/сут (4 капсулы)От 12 до 15 лет (средний вес ребенка от 40 до 50 кг)1 капсула 3 раза/сут2 капсулы 3 раза/сутНе более 900 мг/сут (6 капсул)
При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г /сут, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.
Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.
Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.
Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.
Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.
Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг – 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Противопоказания к применению
миастения;
бронхиальная астма;
язвенный колит (в анамнезе);
редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
беременность;
период лактации;
детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
повышенная чувствительность.
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.
Применение у детей
Противопоказан:
детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг).
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан.
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
