Показания
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.
Всасывание
В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.
Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Выведение
Основной путь выведения - почками (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. T1/2 препарата - 1 ч, T1/2 метаболита - около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулирует.
У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч и AUC увеличивается в 5-7 раз, Cmax в плазме крови увеличивается в 1.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса, Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок® не взаимодействует со многими другими препаратами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).
Контролок® может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка или уплотненной массы белого или почти белого цвета; восстановленный раствор - прозрачный желтоватый раствор.
1 фл.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг,
что соответствует содержанию пантопразола натрия (ангидрид) 42.3 мг,
что соответствует содержанию пантопразола (свободная кислота) 40 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 1 мг, натрия гидроксид - 0.24 мг.
Флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные×.
× для контроля первого вскрытия на картонную пачку возможно нанесение прозрачных защитных наклеек.
Режим дозирования
Контролок® следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения - не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сут.
Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сут достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители!
Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.
Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Противопоказания к применению
совместное применение с атазанавиром;
беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Контролок® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
