Ксизал 5 мг/мл капли для приема внутрь 10 мл 1 шт

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.

Поллиноз (сенная лихорадка).

Крапивница.

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и O‑деалкилирования (в отличие от других антагонистов H₁‑гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из‑за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (T_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4‑часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса препарата на 40%, по сравнению со здоровыми людьми.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C_max и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель C_max составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована зависимости от функции почек.

Механизм действия

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H₁-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека. Исследования связывания in vitro показали, что сродство левоцетиризина к H₁-рецепторам человека в 2 раза выше, чем у цетиризина (K_i=3 нмоль/л vs 6 нмоль/л соответственно). Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакодинамика

Исследования у взрослых здоровых людей показали, что левоцетиризин в дозах 2,5 и 5 мг подавлял вызванные в/к инъекцией гистамина волдыри и гиперемию кожи. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Левоцетиризин в дозе 5 мг подавлял вызванные в/к инъекцией гистамина волдыри и гиперемию кожи у 14 педиатрических пациентов (от 6 до 11 лет), и активность сохранялась не менее 24 ч. Клиническая значимость гистаминового теста на кожные волдыри неизвестна.

Исследование интервала QT/QTc с использованием однократной дозы 30 мг левоцетиризина не продемонстрировало влияния на интервал QTc. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Не ожидается, что левоцетиризин будет иметь влияние на интервал QT/QTc, поскольку в результатах исследований QTc с цетиризином и при длительном постмаркетинговом применении цетиризина не было сообщений об удлинении интервала QT.

Фармакокинетика

Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых.

Абсорбция. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых С_max в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. С_max обычно составляют 270 и 308 нг/мл соответственно после однократного и повторных приемов в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на степень экспозиции (AUC) левоцетиризина в виде таблеток, но замедляет T_max примерно на 1,25 ч, а C_max снижается примерно на 36% после приема с пищей с высоким содержанием жиров, поэтому левоцетиризин можно принимать с пищей или без нее.

Доза 5 мг (10 мл) перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние C_max в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема.

Распределение. Среднее связывание левоцетиризина с белками плазмы in vitro колеблется от 91 до 92%, независимо от концентрации в диапазоне 90–5000 нг/мл, что включает наблюдаемые терапевтические уровни в плазме. После перорального приема средний кажущийся V_d составляет приблизительно 0,4 л/кг, что отображает распределение в общей жидкости организма.

Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от дозы, и поэтому ожидается, что различия, возникающие в результате генетического полиморфизма или одновременного применения ингибиторов ферментов, метаболизирующих ЛС в печени, будут незначительными. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Пути деалкилирования в основном опосредуются изоферментом CYP3A4, в то время как ароматическое окисление включает множественные и/или неидентифицированные изоформы CYP.

Выведение. T_1/2 из плазмы у здоровых взрослых составлял от 8 до 9 ч после перорального приема в виде таблеток и в виде раствора, а средний пероральный общий клиренс левоцетиризина составлял приблизительно 0,63 мл/кг/мин. Основной путь выведения левоцетиризина и его метаболитов — с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы. Выведение с фекалиями составляет всего 12,9% дозы. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается.

Особые группы пациентов

Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения C_max и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Среднее значение C_max составляло 450 нг/мл, Т_max в среднем — 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T_1/2 на 24% короче у этой педиатрической популяции, чем соответствующие показатели у взрослых.

Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет), получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день.

Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном пероральном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в день в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (65–74 года) общий клиренс был примерно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Пол. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов (40 мужчин, 37 женщин) были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. T_1/2 был немного короче у женщин (7,08±1,72) ч, чем у мужчин (8,62±1,84) ч, однако пероральный клиренс с поправкой на массу тела у женщин (0,67±0,16) мл/мин/кг является сопоставимым с таковым у мужчин (0,59±0,12) мл/мин/кг. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.

Раса. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось.

Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина (AUC) показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно.

Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) левоцетиризин противопоказан. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени.

Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Было обнаружено, что внепочечный клиренс (показывающий степень участия печени) составляет около 28% от общего клиренса у здоровых взрослых людей после перорального приема.

Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени.

Доклиническая токсикология

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс цетиризин не проявлял канцерогенного действия при применении с пищей в дозах до 20 мг/кг (примерно 40, 40, 25 и 10 МРДЧ у взрослых, детей от 6 до 11 лет, детей 2–5 лет и детей от 6 мес до 2 лет соответственно из расчета в мг/м²). В двухгодичном исследовании канцерогенности у мышей цетиризин вызывал повышение частоты возникновения доброкачественных опухолей печени у самцов при дозе 16 мг/кг (примерно 15, 15, 9 и 5 МРДЧ у взрослых, детей от 6 до 11 лет, детей 2–5 лет и детей от 6 мес до 2 лет соответственно из расчета в мг/м²). Не наблюдалось увеличения частоты возникновения доброкачественных опухолей при дозе 4 мг/кг (примерно 4, 4, 2 и 1 МРДЧ у взрослых, детей от 6 до 11 лет, детей 2–5 лет и детей от 6 мес до 2 лет соответственно из расчета в мг/м²). Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна.

Левоцетиризин не проявлял мутагенности в тесте Эймса и кластогенности в тесте на лимфоцитах человека, тесте на лимфоме у мышей и in vivo в микроядерном тесте у мышей.

Цетиризин не влиял на фертильность и репродуктивную способность у самцов и самок мышей и крыс, которые получали цетиризин в пероральных дозах до 64 и 200 мг/кг/сут соответственно (примерно в 60 и 390 раз больше МРДЧ у взрослых из расчета в мг/м²).

Клинические исследования

Круглогодичный аллергический ринит

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита. Четыре клинических испытания включают два испытания с диапазоном доз продолжительностью 4 нед и два испытания эффективности (одно 6-недельное и одно 6-месячное) у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.

Эти испытания включали в общей сложности 1729 пациентов (752 мужского пола и 977 женского пола), из которых 227 были подростками от 12 до 17 лет. Эффективность оценивали с использованием общей шкалы симптомов из записи пациентом 4 симптомов (чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах) в трех исследованиях и 5 симптомов (чихание, ринорея, зуд в носу, зуд в глазах и заложенность носа) в одном исследовании. Пациенты регистрировали симптомы с использованием категориальной шкалы степени тяжести 0–3 (0 = отсутствие симптомов, 1 = легкая, 2 = умеренная, 3 = тяжелая) 1 раз в сутки вечером, что отражало 24-часовой период лечения. Первичной конечной точкой было значение общего балла симптомов по шкале, усредненного за первую неделю и за 4 недели в испытаниях круглогодичного аллергического ринита.

Два испытания с диапазоном доз были проведены для оценки эффективности левоцетиризина в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в сутки вечером. Эти испытания длились 4 нед и включали пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом. В этих испытаниях каждая из трех доз левоцетиризина продемонстрировала большее снижение ретроспективной общей оценки симптомов, чем плацебо, и разница была статистически значимой для всех трех доз в двух исследованиях. Результаты одного из этих испытаний показаны в таблице 1.

Таблица 1

Среднее значение ретроспективной общей оценки симптомов¹ в испытаниях аллергического ринита с диапазоном доз

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании с использованием многократных доз при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентамс почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4‑х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4‑х дней в неделю или их общая продолжительность более 4‑х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Симптомы:

Сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение:

Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

В период беременности, грудного вскармливания или при планировании беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема лекарственного препарата.

Отпускают по рецепту.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Ксизал^® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции:

Редко (≥1/10000, <1/1000)

Встречались легкие и временные нежелательные явление такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.

Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидениях.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными. В клинический исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.

Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n = 538) участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки):

С частотой 1–10%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.

Нечасто (0,1–1%): Боли в животе.

Пострегистрационные исследования

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

Нарушения психики: тревога, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

Общие расстройства: неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной, костной системы и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Описание отдельных нежелательных реакций

У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• R06.7 - Чиханье
• R21 - Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
• L29.8 - Другой зуд
• L29 - Зуд
• L50 - Крапивница
• H10.1 - Острый атопический конъюнктивит
• H04.9 - Болезнь слезного аппарата неуточненная
• H11.4 - Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
• L20 - Атопический дерматит
• J30.3 - Другие аллергические риниты
• J30.2 - Другие сезонные аллергические риниты
• J30 - Вазомоторный и аллергический ринит
• J30.1 - Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
• J00 - Острый назофарингит [насморк]

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.