Описание
Показания
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Кветиапин: Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого или почти белого цвета.
1 таб. кветиапина фумарат 28.78 мг, что соответствует содержанию кветиапина 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 28.5 мг, лактозы моногидрат - 19 мг, повидон К17 - 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 8.72 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® PA-3P-261- 2.5 мг [гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / E 464- 0.975 мг, титана диоксид / E 171 - 0.746 мг, полидекстроза / E 1200- 0.375 мг, тальк / E 553 b- 0.25 мг, макрогол 3350 - 0.15 мг, краситель железа оксид красный / E 172- 0.004 мг].
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
Применение
Режим дозирования
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кветиапину.
Ограничения для детей
Нет данных
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Ограничения при кормлении грудью
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью