Показания
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Раствор для интратекального введения прозрачный, бесцветный.
1 мл
баклофен 2 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - ампулы стеклянные (1) - пачки картонные с держателем для ампулы.
Допускается наличие контроля первого вскрытия на пачке картонной.
Режим дозирования
Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к баклофену.
Применение у детей
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.
Ограничения для детей
Возможно применение
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых больных.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.
Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
