Показания
Всасывание и распределение
Экспериментальное изучение фармакокинетики позволило установить, что при ректальном введении препарат Лонгидаза® характеризуется высокой скоростью распределения в организме, хорошо всасывается в системный кровоток и достигает Cmax в крови через 1 ч. Биодоступность препарата Лонгидаза® при ректальном введении высокая - около 90%.
Период полураспределения - около 0.5 ч. Препарат проникает во все органы и ткани (в т.ч. через ГЭБ и гематоофтальмический барьер). Не кумулирует в тканях.
Выведение
Т1/2 от 42 ч до 84 ч. Выводится преимущественно почками.
Фармакологическое действие
Лонгидаза® обладает гиалуронидазной (ферментативной) активностью пролонгированного действия, хелатирующим, антиоксидантным, иммуномодулирующим и умеренно выраженным противовоспалительным действием.
Пролонгированное действие достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным полимерным носителем (азоксимер). Лонгидаза® проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает, в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и ФНОα), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.
Выраженные противофиброзные свойства препарата Лонгидаза® обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов: ферментативная активность препарата Лонгидаза® сохраняется при нагревании до 37°С в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток.
В препарате Лонгидаза® обеспечивается одновременное локальное присутствие фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компонентов матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин и другие). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза® обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгликозамина и С4 глюкуроновой или индуровой кислот) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса.
Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза® не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза® не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Препарат хорошо переносится пациентами, не отмечено местных и общих аллергических реакций.
Применение препарата Лонгидаза® в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшения течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Лонгидаза® можно комбинировать с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми препаратами, бронхолитиками.
При назначении в комбинации с другими лекарственными средствами (антибиотики, местные анестетики, диуретики) следует учитывать возможность увеличения биодоступности и усиления их действия.
При совместном применении с большими дозами салицилатов, кортизона, АКТГ, эстрогенов или антигистаминных препаратов может быть снижена ферментативная активность препарата Лонгидаза®.
Не следует применять препарат Лонгидаза® одновременно с препаратами, содержащими фуросемид, бензодиазепины, фенитоин.
Суппозитории вагинальные и ректальные торпедообразной формы, светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом масла какао, допускается мраморность окрашивания.
1 супп.
бовгиалуронидаза азоксимер (лонгидаза®) 3000 МЕ
Вспомогательные вещества: масло какао - до получения суппозитория массой 1.3 г.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Режим дозирования
Лонгидаза® суппозитории 3000 МЕ рекомендуется для ректального или интравагинального применения 1 раз/сут на ночь, на курс - 10-20 введений.
Взрослым интравагинально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут на ночь; суппозиторий вводят во влагалище в положении лежа.
Подросткам в возрасте от 12 до 18 лет суппозитории вводятся только ректально.
Взрослым и подросткам старше 12 лет ректально: по 1 суппозиторию 1 раз/сут после очищения кишечника.
Схема лечения корректируется в зависимости от тяжести, стадии и длительности заболевания. Возможно назначение препарата через день или с перерывами в 2-3 дня.
Рекомендуемые схемы лечения
В урологии
По 1 суппозиторию через день - 10 введений, далее через 2-3 дня - 10 введений. Общий курс 20 введений.
В гинекологии
Ректально или интравагинально по 1 суппозиторию через 2 дня - 10 введений, далее при необходимости назначается поддерживающая терапия.
В дерматовенерологии
По 1 суппозиторию через 1-2 дня - 10-15 введений.
В хирургии
По 1 суппозиторию через 2-3 дня - 10 введений.
В пульмонологии и фтизиатрии
По 1 суппозиторию через 2-4 дня - 10-20 ведений.
При необходимости рекомендуется повторный курс препарата Лонгидаза® не ранее чем через 3 мес или длительная поддерживающая терапия - по 1 суппозиторию 1 раз/5-7 сут в течение 3-4 мес.
Передозировка
Симптомы передозировки могут проявляться ознобом, повышением температуры, головокружением, гипотензией.
Лечение: введение препарата прекращают и назначают симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
легочное кровотечение и кровохарканье;
свежее кровоизлияние в стекловидное тело;
злокачественные новообразования;
острая почечная недостаточность;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 12 лет (результаты клинических исследований отсутствуют);
повышенная чувствительность к препаратам на основе гиалуронидазы.
С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью, легочными кровотечениями в анамнезе.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет (результаты клинических исследований отсутствуют).
Ограничения для детей
Применяется с осторожностью
Ограничения для пожилых пациентов
Нет данных
Ограничения при нарушениях функции печени
Нет данных
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания (клинический опыт применения отсутствует).
Ограничения при беременности
Противопоказан
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности.
С осторожностью и не чаще 1 раза в неделю применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
